Afatinib là thuốc gì? Công dụng, liều dùng và tác dụng phụ
Afatinib, một trong những tên thương mại là Gilotrif, là một loại thuốc được sử dụng để điều trị ung thư phổi không tế bào nhỏ (NSCLC). Afatinib thuộc nhóm thuốc ức chế tyrosine kinase. Sử dụng bằng đường uống.
Afatinib, một trong những tên thương mại là Gilotrif, là một loại thuốc được sử dụng để điều trị ung thư phổi không tế bào nhỏ (NSCLC). Afatinib thuộc nhóm thuốc ức chế tyrosine kinase. Sử dụng bằng đường uống.
Thuốc được sử dụng để điều trị các trường hợp NSCLC có đột biến trong các gen thụ thể yếu tố phát triển biểu bì (EGFR).
Xem thêm các sản phẩm thuốc cùng hoạt chất Afatinib điều trị ung thư phổi:
Liều dùng và cách dùng thuốc afatinib
Dạng bào chế & Độ mạnh
- Afatinib 20mg
- Afatinib 30mg
- Afatinib 40mg
Ung thư phổi không phải tế bào nhỏ
Ung thư phổi không tế bào nhỏ di căn
- Được chỉ định để điều trị đầu tay cho bệnh ung thư phổi không phải tế bào nhỏ di căn (NSCLC) có khối u có đột biến thụ thể yếu tố tăng trưởng biểu bì không bền (EGFR) như được phát hiện bằng xét nghiệm được FDA chấp thuận
- 40 mg uống mỗi ngày cho đến khi bệnh tiến triển hoặc bệnh nhân không còn dung nạp
- Xem thêm Cân nhắc về Quản lý và Liều lượng
Ung thư phổi không tế bào nhỏ di căn vảy
- Được chỉ định cho NSCLC vảy di căn tiến triển sau hóa trị liệu dựa trên bạch kim
- 40 mg uống mỗi ngày cho đến khi bệnh tiến triển hoặc bệnh nhân không còn dung nạp
- Xem thêm Quản trị
Điều chỉnh liều lượng
Giữ lại liều cho bất kỳ phản ứng phụ liên quan đến thuốc
- Tiêu chuẩn thuật ngữ chung của Viện Ung thư Quốc gia cho các Sự kiện Có hại (NCI CTCAE) Lớp ≥3
- Tiêu chảy cấp ≥2 kéo dài trong 2 ngày liên tục trở lên khi đang dùng thuốc chống tiêu chảy
- Phản ứng ngoài da Cấp độ 2 kéo dài (> 7 ngày) hoặc không thể dung nạp được
- Suy thận độ ≥2
- Tiếp tục điều trị khi phản ứng có hại hoàn toàn giải quyết, trở lại mức ban đầu hoặc cải thiện lên Lớp 1
- Bổ sung afatinib với liều lượng đã giảm (ví dụ, ít hơn 10 mg / ngày so với liều lượng xảy ra phản ứng có hại)
Dừng vĩnh viễn
- Tổn thương da nổi bóng nước, phồng rộp hoặc tróc da đe dọa tính mạng
- Đã xác nhận bệnh phổi kẽ (ILD)
- Suy gan nặng do thuốc
- Viêm giác mạc loét dai dẳng
- Rối loạn chức năng thất trái có triệu chứng
- Phản ứng có hại nghiêm trọng hoặc không thể dung nạp xảy ra với liều 20 mg / ngày
Dùng chung với thuốc ức chế P-gp
- Đối với những bệnh nhân cần điều trị bằng chất ức chế P-gp, giảm liều hàng ngày afatinib 10 mg nếu không dung nạp được
- Tiếp tục liều trước đó sau khi ngừng sử dụng thuốc ức chế P-gp khi đã dung nạp
Dùng chung với chất cảm ứng P-gp
- Đối với những bệnh nhân cần điều trị mãn tính với chất cảm ứng P-gp, tăng liều hàng ngày afatinib lên 10 mg khi dung nạp được
- Tiếp tục liều trước đó 2-3 ngày sau khi ngưng sử dụng P-gp inducer
Suy thận
- Nhẹ đến trung bình (CrCl 30-89 mL / phút / 1,73 m²): Không cần điều chỉnh liều lượng
- Nặng (CrCl 15-29 mL / phút / 1,73 m²): 30 mg PO mỗi ngày
- Nặng (CrCl <15 mL / phút / 1,73 m²): Chưa được nghiên cứu
Suy gan
- Nhẹ đến trung bình (Child Pugh A hoặc B): Không cần điều chỉnh liều lượng
- Nặng (Child Pugh C): Theo dõi chặt chẽ và điều chỉnh liều nếu không dung nạp
Cân nhắc về Liều lượng
NSCLC di căn dương tính với đột biến EGFR
- Giới hạn sử dụng: Chưa xác định được tính an toàn và hiệu quả ở những bệnh nhân có khối u có đột biến gen EGFR kháng thuốc
- Afatinib đã được phê duyệt đồng thời với thử nghiệm đồng hành chẩn đoán, Bộ PCR EGFR RGQ.
Dược học
Cơ chế hoạt động
Liên kết cộng hóa trị với các miền kinase của EGFR (ErbB1), HER2 (ErbB2) và HER4 (ErbB4) và ức chế không thể đảo ngược quá trình tự động phosphoryl hóa tyrosine kinase, dẫn đến điều hòa tín hiệu ErbB
Thể hiện sự ức chế quá trình tự phosphoryl hóa và tăng sinh trong ống nghiệm của các dòng tế bào biểu hiện EGFR kiểu hoang dã hoặc những dòng biểu hiện đột biến xóa bỏ EGFR exon 19 đã chọn hoặc đột biến exon 21 L858R, bao gồm một số dòng có đột biến T790M thứ cấp
Ngoài ra, afatinib ức chế sự tăng sinh in vitro của các dòng tế bào biểu hiện quá mức HER2
Sự hấp thụ
Khả dụng sinh học: 92%
Thời gian đỉnh trong huyết tương: 2-5 giờ
Bữa ăn nhiều chất béo làm giảm Cmax 50% và AUC giảm 39% so với tình trạng nhịn ăn (ăn khi bụng đói)
Phân bổ
Protein liên kết: 95%
Sự trao đổi chất
Các sản phẩm cộng hóa trị vào protein là các chất chuyển hóa tuần hoàn chính của afatinib và chuyển hóa enzym của afatinib là tối thiểu
Afatinib là chất nền P-gp và chất ức chế; Chất nền BCRP và chất ức chế
Loại bỏ
Thời gian bán hủy: 37 giờ
Bài tiết: 85% (phân); 4% (nước tiểu)
Tác dụng phụ
Tất cả các điểm được bao gồm trừ khi có ghi chú khác
> 10%
- Tiêu chảy (75-96%)
- Phát ban / viêm da dạng mụn trứng cá (70-90%)
- Viêm miệng (30-71%)
- Tâm thần (11-58%)
- Tăng ALT (10-54%)
- Giảm độ thanh thải creatinin (49%)
- Tăng phốt phát kiềm (34-51%)
- Tăng AST (7-46%)
- Giảm tế bào lympho (38%)
- Da khô (31%)
- Giảm kali (11-30%)
- Giảm cảm giác thèm ăn (25%)
- Ngứa (21%)
- Buồn nôn (21%)
- Chảy máu cam (17%)
- Giảm trọng lượng (17%)
- Phát ban / viêm da dạng mụn trứng cá, độ 3 hoặc 4 (7-16%)
- Tăng bilirubin (3-16%)
- Tiêu chảy, độ 3 hoặc độ 4 (11-15%)
- Nôn (13%)
- Viêm bàng quang (13%)
- WBC giảm (12%)
- Viêm môi (12%)
- Lậu kinh (11%)
- Tâm thần, lớp 3 hoặc 4 (1-11%)
1-10%
- Viêm miệng, độ 3 hoặc 4 (9%)
- Giảm tế bào lympho, lớp 3 hoặc 4 (9%)
- Giảm kali, lớp 3 hoặc 4 (1-8%)
- Viêm miệng, độ 3 hoặc 4 (4%)
- Giảm cảm giác thèm ăn, độ 3 hoặc 4 (3%)
- Tăng AST, lớp 3 hoặc 4 (1-3%)
- Tăng phốt phát kiềm, lớp 3 hoặc 4 (2-3%)
- Giảm độ thanh thải creatinin (2%)
- Buồn nôn, độ 3 hoặc 4 (2%)
- Tăng ALT, độ 3 hoặc 4 (1-2%)
- WBC giảm, lớp 3 hoặc 4 (1%)
- Nôn mửa, độ 3 hoặc 4 (1%)
- Viêm bàng quang, độ 3 hoặc 4 (1%)
- Giảm trọng lượng, hạng 3 hoặc 4 (1%)
- Tăng bilirubin, độ 3 hoặc 4 (1%)
<1%
- Viêm giác mạc (0,8%)
Tương tác thuốc
Nghiêm trọng – Sử dụng Thay thế (59)
- axit aminolevulinic uống
- axit aminolevulinic tại chỗ
- amiodaron
- atorvastatin
- carbamazepine
- carvedilol
- clarithromycin
- cyclosporine
- darunavir
- dipyridamole
- dronedarone
- edoxaban
- erdafitinib
- cơ sở erythromycin
- erythromycin ethylsuccinate
- erythromycin lactobionat
- erythromycin stearat
- etravirine
- fosphenytoin
- bưởi
- itraconazole
- ketoconazole
- lapatinib
- lasmiditan
- lopinavir
- lovastatin
- mefloquine
- metyl aminolevulinate
- mifepristone
- nefazodone
- nelfinavir
- nifedipine
- nilotinib
- palifermin
- paliperidone
- phenobarbital
- phenytoin
- ponatinib
- posaconazole
- progesterone vi phân hóa
- propafenone
- propranolol
- quinidine
- quinine
- ranolazine
- rifampin
- riociguat
- ritonavir
- saquinavir
- simvastatin
- sotorasib
- St John’s Wort
- sunitinib
- tacrolimus
- tamoxifen
- tepotinib
- tipranavir
- venetoclax
- verapamil
Giám sát chặt chẽ (21)
- azithromycin
- berotralstat
- betrixaban
- ceritinib
- vắc xin dịch tả
- dabigatran
- vắc xin sốt xuất huyết
- dichlorphenamide
- elagolix
- eliglustat
- fostamatinib
- glecaprevir / pibrentasvir
- istradefylline
- lonafarnib
- naldemedine
- nintedanib
- rifaximin
- sarecycline
- siponimod
- stiripentol
- tucatinib
Nguồn tham khảo Afatinib cập nhật ngày 17/11/2020: https://vi.wikipedia.org/wiki/Afatinib
Trường Y:
Tốt nghiệp Trường Đại học Y dược TP Hồ Chí Minh năm 2012
Bằng cấp chuyên môn:
Thạc sĩ y khoa tại trường Đại học Y dược TP Hồ Chí Minh năm 2017
Bác sĩ Lucy Trinh đã tiếp xúc với hàng ngàn bệnh nhân ung thư và nghiên cứu chuyên sâu về ung thư, với kiến thức thực tế về điều trị ung thư
Chia sẻ kiến thức về thuốc điều trị ung thư và điều trị ung thư theo từng giai đoạn.
NhaThuocLP.com được nhiều bác sĩ, phòng khám, bệnh viện và hàng ngàn bệnh nhân tin tưởng.
- Tác dụng phụ thuốc capecitabine điều trị ung thư bạn cần biết - Tháng Ba 22, 2025
- Tác dụng phụ thuốc abiraterone điều trị ung thư tuyến tiền liệt - Tháng Ba 22, 2025
- Tác dụng phụ thuốc Ibrutinib điều trị ung thư phổi bạn cần biết - Tháng Ba 22, 2025
