Capecitabine là thuốc gì? Công dụng, liều dùng và tác dụng phụ

Nhấp vào bên dưới để đánh giá!
[Total: 1 Average: 5]

Capecitabine (Xeloda, Roche) là tên của hoạt chất, được nghiên cứu và phát triển bởi tập đoàn dược phẩm Hofmann-La Roche, dùng làm thuốc uống hóa trị, sử dụng trong điều trị ung thư đại trực tràng, ung thư dạ dày và ung thư vú di căn.

Capecitabine là thuốc gì?

XELODA (capecitabine) là một dạng tiền dược, được chuyển hóa thành 5-fluoroouracil bên trong khối u bởi các enzyme. Tại đây 5-fluorouracil ức chế quá trình sinh tổng hợp ADN và ngăn chặn quá trình tăng sinh của khối u. Con đường hoạt hóa của capecitabine đi theo ba bước chuyển hóa bởi emzyme và ngang qua hai dạng chuyển tiếp, đó là 5’-deoxy-5-fluorocytidine (5’DFCR) và d5’-deoxy-5-fluorouridine (5’-DFUR), trước khi được biến đổi thành 5-fluorouracil.

Xem thêm thông tin về sản phẩm thuốc có hoạt chất capecitabine

  1. Thuốc Capbize 500mg Capecitabine Điều Trị Ung Thư Trực
  2. Thuốc Xeltabin 500 Mg Capecitabine Điều Trị Ung Thư Đại Trực Tràng
  3. Thuốc Xeloda 500mg Capecitabine Điều Trị Ung Thư Đại Trực Tràng, Vú

Dược học

Cơ chế hoạt động

Fluoropyrimidine carbamate với hoạt tính chống ung thư; nó là tiền chất của 5′-deoxy-5-fluorouridine (F’-DFCR), sau đó được chuyển thành 5-fluorouracil (5-FU)

Cả tế bào bình thường và tế bào khối u đều chuyển hóa 5-FU thành 5-fluoro-2′-deoxyuridine monophosphate (FdUMP) và 5-fluorouridine triphosphate (FUTP)

FdUMP và FUTP

  • Các chất chuyển hóa này gây tổn thương tế bào theo 2 cơ chế khác nhau
  • Đầu tiên, FdUMP và đồng yếu tố folate, N5-10-methylenetetrahydrofolate, liên kết với thymidylate synthase để tạo thành phức hợp bậc ba liên kết cộng hóa trị; liên kết này ức chế sự hình thành thymidylate từ 2′-deoxyuridylate; thymidylate là tiền chất cần thiết của thymidine triphosphate, là chất cần thiết cho quá trình tổng hợp DNA, do đó sự thiếu hụt hợp chất này có thể ức chế sự phân chia tế bào
  • Thứ hai, các enzym phiên mã hạt nhân có thể kết hợp nhầm FUTP thay cho uridine triphosphat (UTP) trong quá trình tổng hợp ARN; lỗi trao đổi chất này có thể cản trở quá trình xử lý RNA và tổng hợp protein

Sự hấp thụ

Thời gian cao điểm trong huyết tương: 1,5 giờ (capecitabine); 2 giờ (5-FU)

Món ăn

  • Thức ăn làm giảm cả tỷ lệ và mức độ hấp thu capecitabine của capecitabine
  • Trong tất cả các thử nghiệm lâm sàng, bệnh nhân được hướng dẫn sử dụng capecitabine trong vòng 30 phút sau bữa ăn
  • Nên dùng với thức ăn

Phân bổ

Liên kết với protein: <60% (chủ yếu thành albumin ~ 35%)

Sự trao đổi chất

Chuyển hóa enzym thành 5-FU

  • Trong gan, carboxylesterase thủy phân phần lớn hợp chất thành 5′-DFCR
  • Cytidine deaminase (trong hầu hết các mô, bao gồm cả khối u) sau đó chuyển đổi 5′-DFCR thành 5′-DFUR
  • Thymidine phosphorylase sau đó thủy phân 5′-DFUR thành thuốc hoạt tính 5-FU

Loại bỏ

Thời gian bán hủy: 0,75 giờ (capecitabine mẹ và 5-FU)

Bài tiết: nước tiểu (95%)

Dialyzable: có

Dược lý học

Dihydropyrimidine dehydrogenase (DPD), một loại enzyme được mã hóa bởi gen DPYD, là bước giới hạn tốc độ trong quá trình dị hóa pyrimidine và vô hiệu hóa> 80% liều chuẩn 5FU và tiền chất 5-FU capecitabine

Chống chỉ định ở những bệnh nhân bị thiếu hụt DPD; gây ra độc tính nghiêm trọng với liều thông thường (tức là độc tính cấp III / IV và có khả năng gây tử vong giảm bạch cầu, viêm niêm mạc và tiêu chảy)

Vì tình trạng thiếu DPD thực sự rất hiếm và ý nghĩa lâm sàng của thiếu hụt một phần vẫn chưa rõ ràng, nên việc sàng lọc các đột biến trước khi bắt đầu điều trị không được đảm bảo.

Capecitabine được sử dụng để làm gì:

  • Ung thư ruột kết hoặc trực tràng
  • Ung thư vú di căn
  • Ung thư thực quản, dạ dày, gan mật, nội tiết thần kinh, tuyến tụy, buồng trứng, ống dẫn trứng, phúc mạc hoặc ung thư nguyên phát không xác định (sử dụng ngoài nhãn)

Lưu ý: Nếu một loại thuốc đã được phê duyệt cho một lần sử dụng, các bác sĩ có thể chọn sử dụng cùng loại thuốc này cho các vấn đề khác nếu họ tin rằng nó có thể hữu ích.

Liều dùng và cách dùng thuốc capecitabine

Dạng bào chế & Độ mạnh

  • Capecitabine 150mg
  • Capecitabine 500mg

Ung thư đại trực tràng

Điều trị bổ trợ cho bệnh ung thư ruột kết

  • Được chỉ định như một tác nhân duy nhất để điều trị bổ trợ ở những bệnh nhân bị ung thư ruột kết Dukes ‘C đã trải qua phẫu thuật cắt bỏ hoàn toàn khối u nguyên phát khi điều trị bằng liệu pháp fluoropyrimidine đơn thuần được ưu tiên
  • Capecitabine không thua kém 5fluorouracil và leucovorin (5-FU / LV) về khả năng sống không bệnh; xem xét kết quả của các thử nghiệm hóa trị liệu kết hợp, đã cho thấy sự cải thiện về tỷ lệ sống không bệnh và tổng thể, khi kê đơn capecitabine đơn chất trong cơ sở bổ trợ
  • 1.250 mg / m 2 PO BID x 2 tuần, sau đó là khoảng thời gian nghỉ ngơi 1 tuần, được cho là chu kỳ 3 tuần trong tổng số 8 chu kỳ (24 tuần) 

Đơn trị liệu đầu tiên cho ung thư biểu mô đại trực tràng di căn

  • Được chỉ định điều trị đầu tay đối với ung thư biểu mô trực tràng di căn (CRC) khi điều trị bằng liệu pháp fluoropyrimidine đơn thuần được ưu tiên
  • Hóa trị kết hợp đã cho thấy một lợi ích sống còn so với 5-FU / LV đơn thuần; lợi ích sống sót trên 5-FU / LV chưa được chứng minh với đơn trị liệu capecitabine; sử dụng capecitabine thay vì 5 FU / LV ở dạng phối hợp chưa được nghiên cứu đầy đủ để đảm bảo an toàn hoặc duy trì lợi thế sống sót
  • 1250 mg / m 2 BID x 2 tuần, tiếp theo là khoảng thời gian nghỉ ngơi 1 tuần, tính theo chu kỳ 3 tuần 

Ung thư vú

Đơn trị liệu

  • Được chỉ định cho những bệnh nhân bị ung thư vú di căn kháng cả paclitaxel và một chế độ hóa trị có chứa anthracycline hoặc kháng với paclitaxel không được chỉ định điều trị thêm anthracycline (ví dụ, những bệnh nhân đã nhận được liều tích lũy 400 mg / m 2 của doxorubicin hoặc doxorubicin tương đương )
  • 1250 mg / m 2 BID x 2 tuần, tiếp theo là khoảng thời gian nghỉ ngơi 1 tuần, tính theo chu kỳ 3 tuần 

Kết hợp với docetaxel

  • Được chỉ định kết hợp với docetaxel để điều trị ung thư vú di căn sau khi thất bại trong hóa trị có chứa anthracycline trước đó
  • 1250 mg / m2 PO BID vào Ngày 1-14 cộng với docetaxel 75 mg / m 2 Truyền tĩnh mạch 1 giờ vào Ngày 1 của chu kỳ 3 tuần 

Điều chỉnh liều lượng

Độc tính cấp 1: Duy trì mức liều

Độ độc cấp 2

  • Lần xuất hiện đầu tiên: Gián đoạn cho đến khi giải quyết đến lớp 0-1; duy trì liều lượng
  • Lần xuất hiện thứ 2: Gián đoạn cho đến khi giải quyết xong đến lớp 0-1; giảm liều xuống 75% liều khởi đầu
  • Lần xuất hiện thứ 3: Gián đoạn cho đến khi giải quyết xong đến lớp 0-1; giảm liều xuống 50% liều khởi đầu
  • Lần xuất hiện thứ 4: Ngừng vĩnh viễn

Độ độc cấp 3

  • Lần xuất hiện đầu tiên: Gián đoạn cho đến khi giải quyết đến lớp 0-1; giảm liều xuống 75% liều khởi đầu
  • Lần xuất hiện thứ 2: Gián đoạn cho đến khi giải quyết xong đến lớp 0-1; giảm liều xuống 50% liều khởi đầu
  • Lần xuất hiện thứ 3: Ngừng vĩnh viễn

Độ độc cấp 4

  • Ngừng vĩnh viễn, HOẶC
  • Nếu bác sĩ cho rằng việc tiếp tục là vì lợi ích tốt nhất của bệnh nhân, hãy ngắt quãng cho đến khi hết mức 0-1 và giảm liều xuống 50%

Suy thận

  • Nhẹ (CrCl 51-80 mL / phút): Không cần giảm liều
  • Trung bình (CrCl 30-50 mL / phút): Giảm liều xuống 75% liều bắt đầu (tức là, từ 1250 mg / m 2 xuống 950 mg / m 2 BID)
  • Nặng (CrCl <30 mL / phút): Chống chỉ định

Suy gan

  • Nhẹ đến trung bình: Thận trọng khi bệnh nhân rối loạn chức năng gan do di căn gan được điều trị bằng capecitabine
  • Nặng: Không xác định

Tác dụng phụ

Thay đổi với loại ung thư biểu mô

10%

  • Bệnh tiêu chảy
  • Buồn nôn
  • Thiếu máu
  • Giảm bạch huyết
  • Hội chứng tay chân
  • Phù nề
  • Mệt mỏi
  • Sốt
  • Đau đầu
  • Nỗi đau
  • Dị cảm
  • Rụng tóc từng mảng
  • Viêm da
  • Đau bụng
  • Chán ăn
  • Giảm cảm giác thèm ăn
  • Táo bón
  • Rối loạn tiêu hóa
  • Viêm miệng
  • Nôn mửa
  • Giảm bạch cầu trung tính
  • Giảm tiểu cầu
  • Khó thở
  • Bilirubin tăng
  • Kích ứng mắt

1-10%

  • Đau ngực
  • Viêm da
  • Ngứa
  • Phát ban
  • Chóng mặt
  • Đau đầu
  • Yếu đuối
  • Mất nước
  • Khô miệng
  • Rối loạn tiêu hóa
  • Xáo trộn vị giác
  • Đau lưng

Báo cáo tiếp thị sau

  • Bệnh não nhiễm độc
  • Phù mạch

Nguồn tham khảo: Capecitabine cập nhật ngày 17/11/2020: https://vi.wikipedia.org/wiki/Capecitabine

Capecitabine là thuốc gì? Công dụng, liều dùng và tác dụng phụ 1

TS. BS Lucy Trinh

TS. BS Lucy Trinh là bác sĩ chuyên khoa ung bứu. Hiện đang công tác và làm việc tại bệnh viện ung bứu ; bác sĩ tư vấn tại Nhà Thuốc LP Trường Y: Tốt nghiệp Trường Đại học Y dược TP Hồ Chí Minh năm 2012 Bằng cấp chuyên môn: Thạc sĩ y khoa tại trường Đại học Y dược TP Hồ Chí Minh năm 2017 Bác sĩ Lucy Trinh đã tiếp xúc với hàng ngàn bệnh nhân ung thư và nghiên cứu chuyên sâu về ung thư, với kiến thức thực tế về điều trị ung thư Chia sẻ kiến thức về thuốc điều trị ung thư và điều trị ung thư theo từng giai đoạn. NhaThuocLP.com được nhiều bác sĩ, phòng khám, bệnh viện và hàng ngàn bệnh nhân tin tưởng.

ĐĂNG KÝ NHẬN TIN


    Nhập Email của bạn để có được những thông tin hữu ích từ Nhà Thuốc LP. Chúng tôi nói không với Spam và nghĩ rằng bạn cũng thích điều đó. NHÀ THUỐC LP  cam kết chỉ gửi cho bạn những thông tin sức khỏe có giá trị.

    THÔNG TIN LIÊN HỆ

    • Trụ sở chính: 85 Vũ Trọng Phụng, Thanh Xuân, Hà Nội.

    • Hotline: 0776511918

    • Email: nhathuoclp@gmail.com


    Website Nhà Thuốc LP dạng tin tức, chia sẻ thông tin kiến thức. Nội dung chia sẻ chỉ mang tính chất tham khảo, không nhằm mục đích quảng cáo, không được tự ý áp dụng. Bệnh nhân sử dụng thuốc phải tuân theo chỉ định bác sĩ…
    (CHÚNG TÔI KHÔNG KINH DOANH).

    DMCA.com Protection Status