Erlotinib là thuốc gì? Công dụng liều dùng và tác dụng phụ
Erlotinib, được bán dưới tên thương hiệu Tarceva và các tên khác như: erlocip, erlonat…, là một loại thuốc dùng để điều trị ung thư biểu mô phổi không tế bào nhỏ (NSCLC) và ung thư tuyến tụy.
Xem thêm bài viết liên quan đến hoạt chất thuốc erlotinib điều trị ung thư
- Thuốc Tarceva 150mg Erlotinib Điều Trị Ung Thư Phổi Giai Đoạn Cuối
- Thuốc Erlocip 150mg Erotinib Điều Trị Ung Thư Phổi
- Thuốc Erlonat 150mg Erlotinib Điều Trị Ung Thư Phổi
- Thuốc Erlotero 150mg Erlotinib Điều Trị Ung Thư Phổi
Chỉ định điều trị
Ung thư phổi
Erlotinib trong ung thư phổi không phải tế bào nhỏ không thể cắt bỏ khi được thêm vào hóa trị liệu giúp cải thiện tỷ lệ sống sót tổng thể lên 19% và cải thiện tỷ lệ sống không tiến triển (PFS) lên 29%, khi so sánh với hóa trị liệu đơn thuần. Cơ quan Quản lý Thực phẩm và Dược phẩm Hoa Kỳ (FDA) đã phê duyệt erlotinib để điều trị ung thư phổi không phải tế bào nhỏ tiến triển hoặc di căn cục bộ đã thất bại ít nhất một phác đồ hóa trị trước đó .
Trong ung thư phổi, erlotinib đã được chứng minh là có hiệu quả ở những bệnh nhân có hoặc không có đột biến EGFR, nhưng có vẻ hiệu quả hơn ở những bệnh nhân có đột biến EGFR. Thời gian sống thêm tổng thể, thời gian sống thêm không tiến triển và thời gian sống thêm một năm tương tự như liệu pháp điều trị bậc hai tiêu chuẩn (docetaxel hoặc pemetrexed). Tỷ lệ đáp ứng tổng thể tốt hơn khoảng 50% so với hóa trị liệu bậc hai tiêu chuẩn. Bệnh nhân không hút thuốc và từng hút thuốc nhẹ, bị ung thư biểu mô tuyến hoặc các loại phụ như BAC có nhiều khả năng bị đột biến EGFR, nhưng đột biến có thể xảy ra ở tất cả các loại bệnh nhân. Một thử nghiệm cho đột biến EGFR đã được phát triển bởi Genzyme .
Ung thư tuyến tụy
Vào tháng 11 năm 2005, FDA đã phê duyệt erlotinib kết hợp với gemcitabine để điều trị ung thư tuyến tụy tiến triển tại chỗ, không thể cắt bỏ hoặc di căn .
Kháng điều trị
Như với các chất ức chế tyrosine kinase phân tử nhỏ cạnh tranh ATP khác, chẳng hạn như imatinib trong CML , bệnh nhân nhanh chóng phát triển đề kháng. Trong trường hợp của erlotinib, điều này thường xảy ra 8-12 tháng kể từ khi bắt đầu điều trị. Trên 50% kháng thuốc là do đột biến trong túi liên kết ATP của vùng EGFR kinase liên quan đến việc thay thế dư lượng threonine phân cực nhỏ bằng dư lượng methionine không phân cực lớn ( T790M ).
Khoảng 20% trường hợp kháng thuốc là do sự khuếch đại của thụ thể yếu tố tăng trưởng tế bào gan , thúc đẩy quá trình kích hoạt PI3K phụ thuộc ERBB3 .
Tác dụng phụ
Chung
Phát ban xuất hiện ở đa số bệnh nhân. Điều này giống với mụn trứng cá và chủ yếu liên quan đến mặt và cổ. Nó tự giới hạn và tự giải quyết trong phần lớn các trường hợp, ngay cả khi tiếp tục sử dụng. Một số nghiên cứu lâm sàng đã chỉ ra mối tương quan giữa mức độ nghiêm trọng của các phản ứng trên da và sự gia tăng khả năng sống sót mặc dù điều này chưa được đánh giá định lượng. Tạp chí Ung thư học lâm sàng đã báo cáo vào năm 2004 rằng “phát ban trên da dường như là một dấu hiệu đại diện cho lợi ích lâm sàng, nhưng phát hiện này cần được xác nhận trong các nghiên cứu đang diễn ra và trong tương lai.” Bản tin Biên giới Ung thư Phổi báo cáo trong số ra tháng 10 năm 2003, “Những bệnh nhân có phản ứng da từ trung bình đến nặng [phát ban] có khả năng sống sót tốt hơn nhiều so với những người chỉ có phản ứng nhẹ và tốt hơn nhiều so với những bệnh nhân không có biểu hiện da do tác dụng của thuốc.”
- Bệnh tiêu chảy
- Ăn mất ngon
- Mệt mỏi
- Rụng tóc từng phần (theo từng sợi, không thường là từng đám)
Hiếm
Viêm phổi kẽ , được đặc trưng bởi ho và tăng khó thở . Điều này có thể nghiêm trọng và phải được xem xét trong số những bệnh nhân có nhịp thở nặng hơn.
Lông mọc ngược , chẳng hạn như lông mi
Nhiễm độc đường tiêu hóa lỗ thủng đường tiêu hóa nghiêm trọng hoặc tử vong nhiễm độc da
- Tình trạng da nổi bóng nước, phồng rộp và tróc vảy (một số gây tử vong)
- Hội chứng Stevens – Johnson / hoại tử biểu bì nhiễm độc rối loạn mắt tổn thương giác mạc
Nhiễm độc phổi
- viêm phổi kẽ
- viêm tiểu phế quản tắc nghẽn với viêm phổi tổ chức (BOOP)
- xơ phổi
- bệnh phổi kẽ không đối xứng gây tử vong
Tương tác
Erlotinib không phải là chất nền cho một trong các OATP ở gan (OATP1B1 hoặc OATP1B3). Ngoài ra, erlotinib không phải là chất ức chế chất vận chuyển OATP-1B1 hoặc OATP-1B3.
Erlotinib được chuyển hóa chủ yếu bởi men gan CYP3A4 . Các hợp chất tạo ra enzym này (tức là kích thích sản xuất nó), chẳng hạn như St John’s wort , có thể làm giảm nồng độ erlotinib, trong khi các chất ức chế có thể làm tăng nồng độ. [23]
Cơ chế
Erlotinib là một chất ức chế thụ thể yếu tố tăng trưởng biểu bì (chất ức chế EGFR ). Thuốc này sau Iressa ( gefitinib ), là loại thuốc đầu tiên thuộc loại này. Erlotinib đặc biệt nhắm vào tyrosine kinase thụ thể yếu tố tăng trưởng biểu bì (EGFR) , chất này được biểu hiện rất nhiều và đôi khi bị đột biến ở các dạng ung thư khác nhau. Nó liên kết theo cách thuận nghịch với vị trí liên kết adenosine triphosphate (ATP) của thụ thể.
Để tín hiệu được truyền đi, hai phân tử EGFR cần phải kết hợp với nhau để tạo thành một homodimer. Sau đó, chúng sử dụng phân tử ATP để chuyển hóa phosphoryl hóa lẫn nhau trên các gốc tyrosine, tạo ra các gốc phosphotyrosine, tuyển dụng các protein liên kết phosphotyrosine với EGFR để lắp ráp các phức hợp protein truyền tín hiệu đến nhân hoặc kích hoạt các quá trình sinh hóa tế bào khác. Khi erlotinib liên kết với EGFR, không thể hình thành dư lượng phosphotyrosine trong EGFR và các dòng tín hiệu không được bắt đầu.
Độc tính
Các triệu chứng của quá liều bao gồm tiêu chảy, phát ban và tăng men gan. Các phản ứng có hại thường gặp nhất (> 50%) trong NSCLC là phát ban, tiêu chảy, chán ăn và mệt mỏi. Các phản ứng có hại thường gặp nhất (> 50%) trong ung thư tuyến tụy là mệt mỏi, phát ban, buồn nôn và chán ăn.
Nguồn tham khảo: https://vi.wikipedia.org/wiki/Erlotinib
Trường Y:
Tốt nghiệp Trường Đại học Y dược TP Hồ Chí Minh năm 2012
Bằng cấp chuyên môn:
Thạc sĩ y khoa tại trường Đại học Y dược TP Hồ Chí Minh năm 2017
Bác sĩ Lucy Trinh đã tiếp xúc với hàng ngàn bệnh nhân ung thư và nghiên cứu chuyên sâu về ung thư, với kiến thức thực tế về điều trị ung thư
Chia sẻ kiến thức về thuốc điều trị ung thư và điều trị ung thư theo từng giai đoạn.
NhaThuocLP.com được nhiều bác sĩ, phòng khám, bệnh viện và hàng ngàn bệnh nhân tin tưởng.
- Thuốc Agirenyl 5000IU Retinyl acetat bổ sung Vitamin A - Tháng Năm 15, 2025
- Thuốc Bisoloc 5mg Bisoprolol điều trị suy tim - Tháng Năm 15, 2025
- Thuốc Pregasafe 50mg Pregabalin điều trị đau dây thần kinh - Tháng Năm 14, 2025
