Gefitinib là thuốc gì? Công dụng, liều dùng và tác dụng phụ
Gefitinib là một loại thuốc dùng để vú nhất định, phổi và các bệnh ung thư. Gefitinib là một chất ức chế EGFR , giống như erlotinib , làm gián đoạn tín hiệu thông qua thụ thể yếu tố tăng trưởng biểu bì (EGFR) trong tế bào đích.
Xem thêm các sản phẩm thuốc có cùng hoạt chất Gefitinib điều trị ung thư phổi:
- Thuốc Geftinat 250mg Gefitinib Điều Trị Ung Thư Phổi
- Thuốc Iressa 250mg Gefitinib điều trị ung thư phổi không phải tế bào nhỏ
Cơ chế hoạt động
Gefitinib là chất ức chế chọn lọc đầu tiên trên vùng tyrosine kinase của thụ thể yếu tố tăng trưởng biểu bì (EGFR) . Do đó gefitinib là một chất ức chế EGFR . Protein đích (EGFR) là một thành viên của họ các thụ thể ( ErbB ) bao gồm Her1 (EGFR), Her2 (erb-B2), Her3 (erb-B3) và Her4 (Erb-B4). EGFR được biểu hiện quá mức trong các tế bào của một số loại ung thư biểu mô ở người – ví dụ như trong ung thư phổi và ung thư vú. Điều này dẫn đến việc kích hoạt dòng chảy tín hiệu Ras chống apoptotic không thích hợp , cuối cùng dẫn đến sự tăng sinh tế bào không kiểm soát được.
Dạng bào chế & Độ mạnh
- Gefitinib 250mg
Ung thư phổi không phải tế bào nhỏ
Được chỉ định để điều trị cho những bệnh nhân bị ung thư phổi không phải tế bào nhỏ di căn (NSCLC) có khối u có sự xóa bỏ thụ thể yếu tố tăng trưởng biểu bì (EGFR) exon 19 hoặc đột biến thay thế exon 21 (L858R) được phát hiện bởi một thử nghiệm được FDA chấp thuận
250 mg uống mỗi ngày cho đến khi bệnh tiến triển hoặc có độc tính không thể chấp nhận được
Điều chỉnh liều lượng
Giữ lại trong tối đa 14 ngày sau khi có tác dụng phụ
- Các triệu chứng phổi khởi phát cấp tính hoặc xấu đi (khó thở, ho, sốt)
- ≥ 2 độ cao ALT và / hoặc AST
- ≥ Tiêu chảy cấp 3
- Các dấu hiệu và triệu chứng của rối loạn mắt nghiêm trọng hoặc xấu đi bao gồm cả viêm giác mạc
- ≥ 3 phản ứng da
- Có thể tiếp tục gefitinib khi tác dụng ngoại ý đã hết hoàn toàn hoặc cải thiện lên cấp độ 1
Dừng vĩnh viễn cho
- Đã xác nhận bệnh phổi kẽ
- Suy gan nặng
- Thủng đường tiêu hóa
- Viêm giác mạc loét dai dẳng
Dùng chung với chất cảm ứng CYP3A4 mạnh
- Tăng liều lên 500 mg uống mỗi ngày trong trường hợp không có phản ứng phụ nghiêm trọng của thuốc
- Tiếp tục 250 mg mỗi ngày sau khi ngừng sử dụng chất cảm ứng CYP3A4 mạnh.
Sự hấp thụ
Sinh khả dụng qua đường uống, trung bình: 60%
Nồng độ đỉnh trong huyết tương: 3-7 giờ
Trạng thái ổn định đạt được: 10 ngày
Phân bổ
Protein liên kết: 90%
Vd: 1400 L
Sự trao đổi chất
Chuyển hóa ở gan rộng rãi, chủ yếu bởi CYP3A4
Thành phần chất chuyển hóa có hoạt tính chính là O-desmethyl gefitinib được tạo ra bởi quá trình chuyển hóa CYP2D6 và chiếm 14% liều dùng
Loại bỏ
Thời gian bán hủy: 48 giờ
Bài tiết: 86% phân; <4% nước tiểu
Dược lý học
Chất chuyển hóa kém CYP2D6
- CYP2D6 chuyển hóa gefitinib thành O-desmethyl gefitinib trong ống nghiệm
- Ở những người chuyển hóa kém CYP2D6 khỏe mạnh, không thể đo được nồng độ O-desmethyl gefitinib và mức tiếp xúc trung bình với gefitinib cao hơn 2 lần so với những người chuyển hóa rộng
- Sự gia tăng mức độ phơi nhiễm này có thể quan trọng về mặt lâm sàng vì một số phản ứng phụ của thuốc có liên quan đến việc tiếp xúc nhiều hơn với gefitinib
- Không khuyến cáo điều chỉnh liều ở những bệnh nhân có kiểu gen chuyển hóa kém CYP2D6 đã biết, nhưng những bệnh nhân này nên được theo dõi chặt chẽ về các phản ứng có hại.
Tác dụng phụ
> 10%
- Phản ứng da, tất cả các lớp (47%)
- Tiêu chảy, tất cả các lớp (29%)
- Giảm cảm giác thèm ăn, tất cả các lớp (17%)
- Nôn mửa, tất cả các lớp (14%)
- Tăng ALT, tất cả các lớp (11,4%)
1-10%
- Tăng AST, tất cả các cấp (7,9%)
- Viêm miệng, tất cả các lớp (7%)
- Viêm kết mạc, viêm bờ mi và khô mắt (6,7%)
- Viêm kết mạc / viêm bờ mi / khô mắt (6%)
- Tăng ALT, hạng 3-4 (5,1%)
- Rối loạn móng, tất cả các lớp (5%)
- Tiêu chảy, độ 3-4 (3%)
- Tăng AST, cấp 3-4 (3%)
- Tăng bilirubin, tất cả các lớp (2,7%)
- Giảm cảm giác thèm ăn, lớp 2-3 (2,3%)
- Phản ứng da, lớp 3-4 (2%)
- Bệnh phổi kẽ, tất cả các hạng (1,3%)
- Nôn mửa, lớp 3-4 (1,2%)
<1%
- Bệnh phổi kẽ, độ 3-4 (0,7%)
- Tăng bilirubin, hạng 3-4 (0,7%)
- Viêm miệng, tất cả các lớp (0,3%)
- Xói mòn giác mạc và mọc lông mi không ổn định (0,2%)
- Rối loạn móng, lớp 3-4 (0,1%)
- Thủng đường tiêu hóa (0,1%)
- Viêm giác mạc mắt (0,1%)
- Ban đỏ đa dạng và viêm da bóng nước (0,08%)
- Nhiễm độc gan gây tử vong (0,04%)
- Rối loạn thận và tiết niệu: Viêm bàng quang, viêm bàng quang xuất huyết
- Rối loạn da và mô dưới da: Viêm mạch da
Nguồn tham khảo Gefitinib cập nhật ngày 18/11/2020: https://en.wikipedia.org/wiki/Gefitinib
Trường Y:
Tốt nghiệp Trường Đại học Y dược TP Hồ Chí Minh năm 2012
Bằng cấp chuyên môn:
Thạc sĩ y khoa tại trường Đại học Y dược TP Hồ Chí Minh năm 2017
Bác sĩ Lucy Trinh đã tiếp xúc với hàng ngàn bệnh nhân ung thư và nghiên cứu chuyên sâu về ung thư, với kiến thức thực tế về điều trị ung thư
Chia sẻ kiến thức về thuốc điều trị ung thư và điều trị ung thư theo từng giai đoạn.
NhaThuocLP.com được nhiều bác sĩ, phòng khám, bệnh viện và hàng ngàn bệnh nhân tin tưởng.
- Thuốc Zoladex 3.6mg điều trị ung thư có giá bao nhiêu? - Tháng Ba 12, 2022
- Hướng dẫn chuẩn đoán và điều trị ung thư vú của bộ y tế - Tháng Hai 9, 2022
- Hướng dẫn chuẩn đoán và điều trị ung thư gan theo bộ y tế - Tháng Hai 9, 2022
