Gefitinib là thuốc gì? Công dụng, liều dùng và tác dụng phụ

Gefitinib là một loại thuốc dùng để vú nhất định, phổi và các bệnh ung thư. Gefitinib là một chất ức chế EGFR , giống như erlotinib , làm gián đoạn tín hiệu thông qua thụ thể yếu tố tăng trưởng biểu bì (EGFR) trong tế bào đích.

Xem thêm các sản phẩm thuốc có cùng hoạt chất Gefitinib điều trị ung thư phổi:

1. Thuốc Geftinat 250mg Gefitinib Điều Trị Ung Thư Phổi
2. Thuốc Iressa 250mg Gefitinib điều trị ung thư phổi không phải tế bào nhỏ

Cơ chế hoạt động

Gefitinib là chất ức chế chọn lọc đầu tiên trên vùng tyrosine kinase của thụ thể yếu tố tăng trưởng biểu bì (EGFR) . Do đó gefitinib là một chất ức chế EGFR . Protein đích (EGFR) là một thành viên của họ các thụ thể ( ErbB ) bao gồm Her1 (EGFR), Her2 (erb-B2), Her3 (erb-B3) và Her4 (Erb-B4). EGFR được biểu hiện quá mức trong các tế bào của một số loại ung thư biểu mô ở người – ví dụ như trong ung thư phổi và ung thư vú. Điều này dẫn đến việc kích hoạt dòng chảy tín hiệu Ras chống apoptotic không thích hợp , cuối cùng dẫn đến sự tăng sinh tế bào không kiểm soát được.

Ung thư phổi không phải tế bào nhỏ

Được chỉ định để điều trị cho những bệnh nhân bị ung thư phổi không phải tế bào nhỏ di căn (NSCLC) có khối u có sự xóa bỏ thụ thể yếu tố tăng trưởng biểu bì (EGFR) exon 19 hoặc đột biến thay thế exon 21 (L858R) được phát hiện bởi một thử nghiệm được FDA chấp thuận

250 mg uống mỗi ngày cho đến khi bệnh tiến triển hoặc có độc tính không thể chấp nhận được

Điều chỉnh liều lượng

Giữ lại trong tối đa 14 ngày sau khi có tác dụng phụ

• Các triệu chứng phổi khởi phát cấp tính hoặc xấu đi (khó thở, ho, sốt)
• ≥ 2 độ cao ALT và / hoặc AST
• ≥ Tiêu chảy cấp 3
• Các dấu hiệu và triệu chứng của rối loạn mắt nghiêm trọng hoặc xấu đi bao gồm cả viêm giác mạc
• ≥ 3 phản ứng da
• Có thể tiếp tục gefitinib khi tác dụng ngoại ý đã hết hoàn toàn hoặc cải thiện lên cấp độ 1

Dừng vĩnh viễn cho

• Đã xác nhận bệnh phổi kẽ
• Suy gan nặng
• Thủng đường tiêu hóa
• Viêm giác mạc loét dai dẳng

Dùng chung với chất cảm ứng CYP3A4 mạnh

• Tăng liều lên 500 mg uống mỗi ngày trong trường hợp không có phản ứng phụ nghiêm trọng của thuốc
• Tiếp tục 250 mg mỗi ngày sau khi ngừng sử dụng chất cảm ứng CYP3A4 mạnh.

Sự hấp thụ

Sinh khả dụng qua đường uống, trung bình: 60%

Nồng độ đỉnh trong huyết tương: 3-7 giờ

Trạng thái ổn định đạt được: 10 ngày

Phân bổ

Protein liên kết: 90%

Vd: 1400 L

Sự trao đổi chất

Chuyển hóa ở gan rộng rãi, chủ yếu bởi CYP3A4

Thành phần chất chuyển hóa có hoạt tính chính là O-desmethyl gefitinib được tạo ra bởi quá trình chuyển hóa CYP2D6 và chiếm 14% liều dùng

Loại bỏ

Thời gian bán hủy: 48 giờ

Bài tiết: 86% phân; <4% nước tiểu

Dược lý học

Chất chuyển hóa kém CYP2D6

• CYP2D6 chuyển hóa gefitinib thành O-desmethyl gefitinib trong ống nghiệm
• Ở những người chuyển hóa kém CYP2D6 khỏe mạnh, không thể đo được nồng độ O-desmethyl gefitinib và mức tiếp xúc trung bình với gefitinib cao hơn 2 lần so với những người chuyển hóa rộng
• Sự gia tăng mức độ phơi nhiễm này có thể quan trọng về mặt lâm sàng vì một số phản ứng phụ của thuốc có liên quan đến việc tiếp xúc nhiều hơn với gefitinib
• Không khuyến cáo điều chỉnh liều ở những bệnh nhân có kiểu gen chuyển hóa kém CYP2D6 đã biết, nhưng những bệnh nhân này nên được theo dõi chặt chẽ về các phản ứng có hại.

Tác dụng phụ

Nguồn tham khảo Gefitinib cập nhật ngày 18/11/2020: https://en.wikipedia.org/wiki/Gefitinib

• About
• Latest Posts

TS. BS Lucy Trinh

BS Lucy Trinh at Nhà Thuốc LP

TS. BS Lucy Trinh là bác sĩ chuyên khoa ung bứu. Hiện đang công tác và làm việc tại bệnh viện ung bứu ; bác sĩ tư vấn tại Nhà Thuốc LP

Trường Y:
Tốt nghiệp Trường Đại học Y dược TP Hồ Chí Minh năm 2012

Bằng cấp chuyên môn:
Thạc sĩ y khoa tại trường Đại học Y dược TP Hồ Chí Minh năm 2017

Bác sĩ Lucy Trinh đã tiếp xúc với hàng ngàn bệnh nhân ung thư và nghiên cứu chuyên sâu về ung thư, với kiến thức thực tế về điều trị ung thư

Chia sẻ kiến thức về thuốc điều trị ung thư và điều trị ung thư theo từng giai đoạn.

NhaThuocLP.com được nhiều bác sĩ, phòng khám, bệnh viện và hàng ngàn bệnh nhân tin tưởng.

Latest posts by TS. BS Lucy Trinh (see all)

• Ung thư buồng trứng là gì? Nguyên nhân, dấu hiệu, triệu chứng - Tháng Một 19, 2023
• Ung thư xương: Nguyên nhân, triệu chứng và điều trị - Tháng Một 18, 2023
• Ung thư thận: Nguyên nhân, triệu chứng và phương pháp điều trị - Tháng Một 17, 2023