Osimertinib là thuốc gì? Công dụng, liều dùng và tác dụng phụ

Osimertinib (trước đây gọi là mereletinib; tên thương mại Tagrisso) là một loại thuốc được sử dụng để điều trị ung thư phổi không tế bào nhỏ với một đột biến cụ thể. Đây là thuốc ức chế yếu tố tăng trưởng biểu bì thế hệ thứ ba. Được phát triển bởi AstraZeneca, thuốc đã được chấp thuận cho điều trị ung thư vào năm 2017 bởi FDA và Ủy ban châu Âu.

Xem thêm các sản phẩm thuốc có hoạt chất Osimertinib điều trị ung thư:

1. Thuốc Tagrix 80mg Osimertinib Điều Trị Ung Thư Phổi Không Phải Tế Bào Nhỏ
2. Thuốc Osimert 80mg Osimertinib Điều Trị Ung Thư Phổi
3. Thuốc Osicent 80mg Osimertinib Điều Trị Ung Thư Phổi Di Căn
4. Thuốc Tagrisso 80mg Osimertinib Điều Trị Ung Thư Phổi Di Căn Giai Đoạn Cuối

Chỉ định osimertinib

Osimertinib được sử dụng để điều trị ung thư phổi không tế bào nhỏ (NSCLC) xâm lấn tại chỗ hoặc di căn, nếu các tế bào ung thư dương tính với đột biến T790M ở gen mã hóa cho EGFR. Các T790M đột biến có thể là tự phát hoặc thứ phát sau điều trị bước một với các ức chế tyrosine kinase khác (TKIs), như gefitinib và afatinib.

Trong những người điều trị với osimertinib, tình trạng kháng thường phát triển sau khoảng 10 tháng. Kháng qua trung đột biến exon 20 C797S chiếm phần lớn các trường hợp kháng.

Thuốc gây hại cho bào thai, nên không được sử dụng cho phụ nữ đang mang thai, và phụ nữ sử dụng thuốc không nên mang thai.

Thận trọng khi sử dụng ở những bệnh nhân có tiền sử bệnh phổi kẽ (ILD) đã bị loại trừ từ lâm sàng thử nghiệm, do thuốc có thể gây ra ILD nghiêm trọng hay viêm phổi. Cũng cần thận trọng ở với những người nhiều nguy cơ mắc hội chứng QT dài do thuốc có thể kích thích hiện tượng này.

Tác dụng phụ osimertinib

Tác dụng phụ phổ biến  (lớn hơn 10% đối tượng thử nghiệm lâm sàng) bao gồm tiêu chảy, loét miệng, phát ban, khô da hay ngứa, nhiễm  trùng đầu ngón tay hoặc kẽ móng tay, giảm tiểu cầu, bạch cầu, và bạch cầu trung tính.

Tương tác thuốc

Osimertinib được chuyển hóa bởi CYP3A4 và CYP3A5, vì vậy những chất ức chế mạnh hai loại enzyme này, như macrolid, thuốc chống nấm và các loại thuốc kháng virus có thể tăng tác dụng osimertinib, và chất như rifampicin kích hoạt các enzyme đó sẽ giảm hiệu quả của osimertinib.

Dược lý osimertinib

Osimertinib gắn với protein yếu tố tăng trưởng biểu bì biểu hiện bởi EGFR có đột biến T790M; nó cũng gắn với EGFR có đột biến L858R và với xóa exon 19.

Ung thư phổi không phải tế bào nhỏ

Liệu pháp bổ trợ

• Được chỉ định như liệu pháp bổ trợ sau khi cắt bỏ khối u đối với bệnh ung thư phổi không phải tế bào nhỏ (NSCLC) ở những bệnh nhân có khối u bị mất đoạn thụ thể yếu tố tăng trưởng biểu bì (EGFR) exon 19 hoặc đột biến exon 21 L858R
• 80 mg PO mỗi ngày
• Tiếp tục cho đến khi bệnh tái phát, hoặc độc tính không thể chấp nhận được, hoặc lên đến 3 năm

Điều trị đầu tay cho NSCLC di căn

• Được chỉ định điều trị đầu tay cho những bệnh nhân bị NSCLC di căn có khối u bị mất đoạn EGFR exon 19 hoặc đột biến exon 21 L858R
• 80 mg PO mỗi ngày
• Tiếp tục cho đến khi bệnh tiến triển hoặc có độc tính không thể chấp nhận được, hoặc lên đến 3 năm

NSCLC di căn đã được điều trị trước đây

• Được chỉ định cho NSCLC dương tính với đột biến EGFR T790M di căn ở những bệnh nhân có bệnh tiến triển sau hoặc sau liệu pháp ức chế EGFR tyrosine kinase (TKI)
• 80 mg PO mỗi ngày
• Tiếp tục cho đến khi bệnh tiến triển hoặc có độc tính không thể chấp nhận được, hoặc lên đến 3 năm

Điều chỉnh liều lượng

Tác dụng phụ đối với phổi

• Bệnh phổi kẽ / viêm phổi: Ngừng vĩnh viễn

Tác dụng phụ đối với tim

Khoảng QTc> 500 mili giây trên ít nhất 2 điện tâm đồ riêng biệt: Giữ nguyên cho đến khi khoảng QTc <481 mili giây hoặc phục hồi về mức ban đầu nếu QTc ban đầu là ≥481 mili giây, sau đó tiếp tục ở liều 40 mg

Dừng vĩnh viễn

• Kéo dài khoảng QTc với các dấu hiệu / triệu chứng của rối loạn nhịp tim đe dọa tính mạng
• Suy tim sung huyết có triệu chứng

Các tác dụng phụ khác osimertinib

• Hạng ≥3: Giữ lại tối đa 3 tuần
• Nếu cải thiện đến Lớp ≤2 trong vòng 3 tuần: Tiếp tục ở mức 80 mg hoặc 40 mg mỗi ngày
• Nếu không cải thiện trong vòng 3 tuần: Ngừng vĩnh viễn

Tác dụng phụ trên da

• Hội chứng Stevens Johnson (SJS), ban đỏ đa dạng nặng (EMM): Ngừng nếu nghi ngờ và ngừng vĩnh viễn nếu được xác nhận

Chất cảm ứng CYP3A4

• Chất cảm ứng CYP3A trung bình và / hoặc yếu: Không cần điều chỉnh liều

Chất cảm ứng CYP3A4 mạnh

• Tránh dùng chung
• Nếu không thể tránh được việc dùng chung, tăng osimertinib lên 160 mg / ngày khi dùng với chất cảm ứng CYP3A mạnh
• Tiếp tục dùng osimertinib ở mức 80 mg 3 tuần sau khi ngừng sử dụng chất cảm ứng CYP3A4 mạnh

Suy thận

• Nhẹ đến trung bình (CrCl 15-89 mL / phút): Không cần điều chỉnh liều lượng
• Bệnh thận giai đoạn cuối (CrCl <15 mL / phút): Không có liều khuyến cáo

Suy gan

• Nhẹ đến trung bình (Child-Pugh A và B hoặc bilirubin toàn phần ≤3x ULN và bất kỳ AST nào): Không cần điều chỉnh liều
• Nặng (tổng bilirubin 3-10 lần ULN và bất kỳ AST): Không có liều khuyến cáo

Cân nhắc về Liều lượng osimertinib

Lựa chọn bệnh nhân

Điều trị đầu tay đối với NSCLC dương tính với EGFR di căn: Xác nhận sự hiện diện của sự mất đoạn EGFR exon 19 hoặc đột biến exon 21 L858R trong các mẫu khối u hoặc huyết tương

NSCLC dương tính với đột biến EGFR T790M di căn: Xác nhận sự hiện diện của đột biến T790M trong các mẫu khối u trước khi bắt đầu điều trị.

Tác dụng phụ osimertinib

• About
• Latest Posts

TS. BS Lucy Trinh

BS Lucy Trinh at Nhà Thuốc LP

TS. BS Lucy Trinh là bác sĩ chuyên khoa ung bứu. Hiện đang công tác và làm việc tại bệnh viện ung bứu ; bác sĩ tư vấn tại Nhà Thuốc LP

Trường Y:
Tốt nghiệp Trường Đại học Y dược TP Hồ Chí Minh năm 2012

Bằng cấp chuyên môn:
Thạc sĩ y khoa tại trường Đại học Y dược TP Hồ Chí Minh năm 2017

Bác sĩ Lucy Trinh đã tiếp xúc với hàng ngàn bệnh nhân ung thư và nghiên cứu chuyên sâu về ung thư, với kiến thức thực tế về điều trị ung thư

Chia sẻ kiến thức về thuốc điều trị ung thư và điều trị ung thư theo từng giai đoạn.

NhaThuocLP.com được nhiều bác sĩ, phòng khám, bệnh viện và hàng ngàn bệnh nhân tin tưởng.

Latest posts by TS. BS Lucy Trinh (see all)

• Thuốc Cerubidine Daunorubicin điều trị bệnh bạch cầu - Tháng Mười 9, 2024
• Thuốc Ayvakit Avapritinib điều trị ung thư dạ dày, ruột, thực quản - Tháng Mười 9, 2024
• Thuốc Arzerra Ofatumumab điều trị bệnh bạch cầu lymphocytic mãn tính  - Tháng Mười 9, 2024