Tóm tắt đặt tính sản phẩm thuốc dostinex điều trị động kinh

Nhấp vào bên dưới để đánh giá!
[Total: 0 Average: 0]

Tên sản phẩm thuốc

Viên nén Dostinex 0,5 mg

Thành phần định tính và định lượng

  • Một viên Dostinex chứa 0,5 mg cabergoline.
  • Tá dược có tác dụng đã biết :
  • Mỗi viên chứa 75,90 mg lactose.
  • Để biết danh sách đầy đủ các tá dược

Dạng dược phẩm

Viên nén màu trắng, phẳng, hình viên nang, 4 x 8 mm.

Đặc điểm lâm sàng

Chỉ định điều trị

Ức chế / ức chế tiết sữa sinh lý

Cabergoline được chỉ định để ức chế tiết sữa sinh lý ngay sau khi sinh và để ức chế tiết sữa đã được thiết lập:

Sau khi sinh, khi mẹ bầu không cho trẻ bú hoặc chống chỉ định cho con bú vì lý do bệnh lý liên quan đến mẹ hoặc người mới sinh con.

Sau khi thai chết lưu hoặc nạo hút thai.

Cabergoline ngăn ngừa / ức chế tiết sữa sinh lý bằng cách ức chế tiết prolactin.

Trong các thử nghiệm lâm sàng có đối chứng, cabergoline dùng 1 mg duy nhất trong ngày đầu tiên sau sinh, có hiệu quả ức chế tiết sữa, cũng như căng vú và đau ở 70 – 90% phụ nữ. Dưới 5% phụ nữ có triệu chứng vú hồi phục trong tuần thứ ba sau sinh (thường ở mức độ nhẹ).

Ức chế tiết sữa, giảm căng và đau vú đạt được ở khoảng 85% phụ nữ cho con bú được điều trị với tổng liều 1 mg cabergoline chia làm 4 lần trong 2 ngày. Triệu chứng vú tái phát sau ngày thứ 10 là không phổ biến (khoảng 2% trường hợp).

Điều trị rối loạn tăng prolactin máu

Cabergoline được chỉ định để điều trị rối loạn chức năng liên quan đến tăng prolactin máu, bao gồm vô kinh, thống kinh, rụng trứng và galactorrhoea. Cabergoline được chỉ định ở những bệnh nhân bị u tuyến yên tiết prolactin (u vi mô và đại thể), tăng prolactin máu vô căn, hoặc hội chứng bán cầu rỗng với tăng prolactin máu, đại diện cho các bệnh lý cơ bản cơ bản góp phần vào các biểu hiện lâm sàng nêu trên.

Khi điều trị mãn tính, cabergoline với liều từ 1 đến 2 mg mỗi tuần, có hiệu quả trong việc bình thường hóa nồng độ prolactin huyết thanh ở khoảng 84% bệnh nhân tăng prolactin máu. Các chu kỳ đều đặn đã được nối lại ở 83% phụ nữ trước đó đã cắt vòng kinh. Việc phục hồi quá trình rụng trứng đã được ghi nhận ở 89% phụ nữ có mức progesterone được theo dõi trong giai đoạn hoàng thể. Bệnh Galactorrhoea biến mất trong 90% trường hợp có triệu chứng này trước khi điều trị. Giảm kích thước khối u đạt được ở 50 – 90% bệnh nhân nam và nữ mắc bệnh u nhỏ hoặc đại mô tế bào.

Quan điểm và phương pháp quản trị

Cabergoline sẽ được sử dụng bằng đường uống. Vì trong các nghiên cứu lâm sàng, cabergoline chủ yếu được dùng với thức ăn và do khả năng dung nạp của nhóm hợp chất này được cải thiện với thức ăn, nên tốt nhất nên dùng cabergoline trong bữa ăn đối với tất cả các chỉ định điều trị.

Ức chế / ức chế tiết sữa sinh lý

Để ức chế tiết sữa, cabergoline nên được dùng trong ngày đầu tiên sau sinh. Liều điều trị được khuyến cáo là 1 mg (hai viên nén 0,5 mg) được dùng như một liều duy nhất.

Để ức chế tiết sữa, chế độ liều điều trị được khuyến cáo là 0,25 mg (một nửa viên nén 0,5 mg) mỗi 12 giờ trong hai ngày (tổng liều 1 mg). Chế độ liều lượng này đã được chứng minh là dung nạp tốt hơn so với chế độ liều lượng duy nhất ở phụ nữ đang bầu để ức chế tiết sữa có tỷ lệ các tác dụng ngoại ý thấp hơn, đặc biệt là các triệu chứng hạ huyết áp.

Điều trị rối loạn tăng prolactin máu

Liều ban đầu được đề nghị của cabergoline là 0,5 mg mỗi tuần với một hoặc hai liều (một nửa của một viên 0,5 mg) (ví dụ: vào thứ Hai và thứ Năm) mỗi tuần. Liều hàng tuần nên được tăng dần, tốt nhất là thêm 0,5 mg mỗi tuần vào các khoảng thời gian hàng tháng cho đến khi đạt được đáp ứng điều trị tối ưu. Liều điều trị thường là 1 mg mỗi tuần và dao động từ 0,25 mg đến 2 mg mỗi tuần. Liều lượng cabergoline lên đến 4,5 mg mỗi tuần đã được sử dụng cho bệnh nhân tăng prolactin máu.

Liều tối đa không được vượt quá 3mg mỗi ngày.

Liều hàng tuần có thể được dùng như một lần duy nhất hoặc chia thành hai hoặc nhiều liều mỗi tuần tùy theo khả năng dung nạp của bệnh nhân. Nên chia liều hàng tuần thành nhiều lần dùng khi dùng liều cao hơn 1 mg mỗi tuần vì khả năng dung nạp của liều lớn hơn 1 mg được dùng như một liều hàng tuần chỉ được đánh giá ở một số bệnh nhân.

Bệnh nhân nên được đánh giá trong quá trình tăng liều để xác định liều thấp nhất tạo ra đáp ứng điều trị. Theo dõi nồng độ prolactin huyết thanh định kỳ hàng tháng được khuyến cáo vì, khi đã đạt được chế độ liều lượng điều trị hiệu quả, sự bình thường hóa prolactin huyết thanh thường được quan sát trong vòng hai đến bốn tuần.

Sau khi ngừng sử dụng cabergoline, thường thấy tái phát tăng prolactin máu. Tuy nhiên, sự ức chế dai dẳng mức prolactin đã được quan sát thấy trong vài tháng ở một số bệnh nhân. Trong số nhóm phụ nữ được theo dõi, 23/29 người có chu kỳ rụng trứng kéo dài hơn 6 tháng sau khi ngừng sử dụng cabergoline.

Dân số trẻ em

Tính an toàn và hiệu quả của cabergoline chưa được thiết lập ở đối tượng dưới 16 tuổi.

Sử dụng ở người cao tuổi

Do các chỉ định mà cabergoline hiện đang được đề xuất, kinh nghiệm ở người cao tuổi là rất hạn chế. Dữ liệu có sẵn không chỉ ra một rủi ro đặc biệt.

Chống chỉ định

Quá mẫn với cabergoline, bất kỳ tá dược nào được liệt kê trong phần 6.1 hoặc bất kỳ ergot alkaloid nào.

Tiền sử rối loạn xơ phổi, màng ngoài tim và sau phúc mạc.

Cabergoline được chống chỉ định ở bệnh nhân suy gan và nhiễm độc tố trong máu của thai kỳ. Cabergoline không nên dùng đồng thời với các thuốc chống rối loạn tâm thần hoặc dùng cho phụ nữ có tiền sử rối loạn tâm thần hậu sản.

Đối với điều trị lâu dài: Bằng chứng của bệnh van tim được xác định bằng siêu âm tim trước điều trị.

Các cảnh báo và đề phòng đặc biệt khi sử dụng

Chung:

Tính an toàn và hiệu quả của cabergoline vẫn chưa được xác định ở những bệnh nhân bị bệnh thận và gan. Cũng như các dẫn xuất ergot khác, nên dùng cabergoline thận trọng cho bệnh nhân mắc bệnh tim mạch nặng, hội chứng Raynaud, suy thận, loét dạ dày tá tràng hoặc xuất huyết tiêu hóa, hoặc có tiền sử rối loạn tâm thần nghiêm trọng, đặc biệt là loạn thần. Cần đặc biệt thận trọng khi bệnh nhân đang dùng đồng thời thuốc kích thích thần kinh.

Bệnh nhân có các vấn đề di truyền hiếm gặp về không dung nạp galactose, thiếu hụt lactase toàn phần hoặc kém hấp thu glucose-galactose không nên dùng thuốc này.

Hạ huyết áp có triệu chứng có thể xảy ra khi dùng cabergoline cho bất kỳ chỉ định nào. Cần thận trọng khi dùng đồng thời cabergoline với các loại thuốc khác được biết là làm giảm huyết áp.

Tác động của rượu lên khả năng dung nạp tổng thể của cabergoline hiện chưa được biết rõ.

Trước khi dùng cabergoline, nên loại trừ thai nghén và sau khi điều trị nên tránh mang thai ít nhất một tháng.

Suy gan :

Liều thấp hơn nên được cân nhắc ở những bệnh nhân suy gan nặng được điều trị kéo dài với cabergoline. So với những người tình nguyện bình thường và những người có mức độ suy gan nhẹ hơn, sự gia tăng AUC đã được thấy ở những bệnh nhân suy gan nặng (Child-Pugh Class C) được dùng một liều duy nhất 1 mg.

Hạ huyết áp tư thế :

Hạ huyết áp tư thế có thể xảy ra sau khi dùng cabergoline. Cần thận trọng khi dùng đồng thời cabergoline với các loại thuốc khác được biết là làm giảm huyết áp.

Ngủ quên / Khởi phát giấc ngủ đột ngột :

Cabergoline có liên quan đến chứng buồn ngủ. Chất chủ vận dopamine có thể liên quan đến các đợt khởi phát giấc ngủ đột ngột ở bệnh nhân Parkinson. Đột ngột buồn ngủ trong các hoạt động hàng ngày, trong một số trường hợp mà không có nhận thức hoặc dấu hiệu cảnh báo, đã được báo cáo là không phổ biến. Bệnh nhân phải được thông báo về điều này và nên thận trọng khi lái xe hoặc vận hành máy trong thời gian điều trị bằng cabergoline. Những bệnh nhân đã từng bị buồn ngủ và / hoặc một giai đoạn bắt đầu ngủ đột ngột phải không lái xe hoặc vận hành máy móc. Hơn nữa, việc giảm liều lượng hoặc chấm dứt điều trị có thể được xem xét.

Rối loạn kiểm soát xung:

Bệnh nhân cần được theo dõi thường xuyên về sự phát triển của các rối loạn kiểm soát xung động. Bệnh nhân và người chăm sóc nên biết rằng các triệu chứng hành vi của rối loạn kiểm soát xung động bao gồm bệnh lý cờ bạc, tăng ham muốn tình dục, cuồng dâm, chi tiêu hoặc mua sắm cưỡng bức, ăn uống vô độ và ăn uống ép buộc có thể xảy ra ở những bệnh nhân được điều trị bằng chất chủ vận dopamine bao gồm cả Dostinex. Việc giảm liều / giảm liều nên được xem xét nếu các triệu chứng như vậy phát triển.

Ức chế / ức chế tiết sữa sinh lý:

Cũng như các dẫn xuất ergot khác, cabergoline không nên dùng cho phụ nữ bị tăng huyết áp do mang thai, ví dụ, tiền sản giật hoặc tăng huyết áp sau sinh, trừ khi lợi ích được đánh giá là lớn hơn nguy cơ có thể xảy ra.

Các tác dụng ngoại ý nghiêm trọng bao gồm tăng huyết áp, nhồi máu cơ tim, co giật, đột quỵ hoặc rối loạn tâm thần đã được báo cáo ở phụ nữ sau sinh được điều trị bằng cabergoline để ức chế tiết sữa. Ở một số bệnh nhân, sự phát triển của các cơn co giật hoặc đột quỵ trước đó là đau đầu dữ dội và / hoặc rối loạn thị giác thoáng qua. Huyết áp nên được theo dõi cẩn thận sau khi điều trị. Nếu tăng huyết áp, gợi ý đau ngực, nhức đầu dữ dội, tiến triển hoặc không ngừng (có hoặc không kèm theo rối loạn thị giác), hoặc bằng chứng về nhiễm độc hệ thần kinh trung ương, nên ngừng sử dụng cabergoline và đánh giá bệnh nhân kịp thời.

Trong các nghiên cứu sau sinh với cabergoline, việc giảm huyết áp hầu như không có triệu chứng và thường được quan sát thấy trong một lần duy nhất từ ​​2 đến 4 ngày sau khi điều trị. Vì huyết áp giảm thường xuyên được ghi nhận trong thời kỳ hậu sản, không phụ thuộc vào điều trị bằng thuốc, nên có khả năng nhiều trường hợp giảm huyết áp quan sát được sau khi dùng cabergoline không phải do thuốc. Tuy nhiên, nên theo dõi huyết áp định kỳ, đặc biệt là trong vài ngày đầu sau khi dùng cabergoline.

Không nên dùng quá liều duy nhất 0,25 mg cabergoline ở phụ nữ đang cho con bú được điều trị để ức chế tiết sữa để tránh hạ huyết áp tư thế tiềm ẩn. Một nghiên cứu lâm sàng khám phá hiệu quả và khả năng dung nạp của 0,5 mg cabergoline dùng một liều duy nhất để ức chế tiết sữa đã chỉ ra rằng nguy cơ tác dụng phụ tăng gần gấp đôi trong chỉ định này nếu thuốc được dùng với liều duy nhất 0,5 mg.

Điều trị rối loạn tăng prolactin máu:

Vì tăng prolactin máu kèm theo vô kinh / galactorrhoea và vô sinh có thể liên quan đến khối u tuyến yên, nên chỉ định đánh giá toàn bộ tuyến yên trước khi bắt đầu điều trị bằng cabergoline.

Cabergoline phục hồi sự rụng trứng và khả năng sinh sản ở phụ nữ bị thiểu năng sinh dục tăng prolactin máu.

Vì có thể mang thai trước khi bắt đầu lại kinh, nên thử thai ít nhất bốn tuần một lần trong thời kỳ vô kinh và, một khi hành kinh bắt đầu lại, mỗi khi kinh nguyệt bị chậm hơn ba ngày. Những phụ nữ muốn tránh thai nên sử dụng biện pháp tránh thai cơ học trong thời gian điều trị bằng cabergoline và sau khi ngừng sử dụng cabergoline cho đến khi quá trình rụng trứng tái phát. Như một biện pháp phòng ngừa, phụ nữ có thai nên được theo dõi để phát hiện các dấu hiệu phì đại tuyến yên vì sự mở rộng của các khối u tuyến yên từ trước có thể xảy ra trong thời kỳ mang thai.

Trước khi dùng cabergoline, nên loại trừ thai nghén. Bởi vì kinh nghiệm lâm sàng còn hạn chế và sản phẩm có thời gian bán hủy dài, như một biện pháp phòng ngừa, những phụ nữ đang muốn mang thai nên ngừng sử dụng cabergoline một tháng trước khi dự định thụ thai. Nếu có thai xảy ra trong thời gian điều trị, cabergoline sẽ được ngừng sử dụng. Như một biện pháp phòng ngừa, phụ nữ có thai nên được theo dõi để phát hiện các dấu hiệu phì đại tuyến yên vì sự mở rộng của các khối u tuyến yên từ trước có thể xảy ra trong thời kỳ mang thai.

Đánh giá phụ khoa thường xuyên, bao gồm cả xét nghiệm tế bào cổ tử cung và nội mạc tử cung, được khuyến cáo cho những bệnh nhân dùng cabergoline trong thời gian dài.

Bệnh xơ hóa và bệnh van tim và các hiện tượng lâm sàng có thể liên quan:

Các rối loạn viêm xơ và viêm thanh mạc như viêm màng phổi, tràn dịch màng phổi, xơ hóa màng phổi, xơ phổi, viêm màng ngoài tim, tràn dịch màng ngoài tim, bệnh van tim liên quan đến một hoặc nhiều van (động mạch chủ, hai lá và ba lá) hoặc xơ hóa sau phúc mạc đã xảy ra sau khi sử dụng kéo dài các dẫn xuất ergot với chất chủ vận hoạt động ở thụ thể serotonin 5HT 2B , chẳng hạn như cabergoline. Trong một số trường hợp, các triệu chứng hoặc biểu hiện của bệnh van tim được cải thiện sau khi ngừng sử dụng cabergoline.

Tốc độ lắng của hồng cầu (ESR) được phát hiện là tăng bất thường liên quan đến tràn dịch màng phổi / xơ hóa. Kiểm tra X quang ngực được khuyến khích trong trường hợp ESR tăng lên đến giá trị bất thường không giải thích được.

Bệnh van tim có liên quan đến liều tích lũy, do đó, bệnh nhân nên được điều trị với liều thấp nhất có hiệu quả. Tại mỗi lần khám, cần đánh giá lại hồ sơ lợi ích rủi ro của việc điều trị bằng cabergoline cho bệnh nhân để xác định sự phù hợp của việc tiếp tục điều trị bằng cabergoline.

Trước khi bắt đầu điều trị lâu dài:

Tất cả bệnh nhân phải trải qua một cuộc đánh giá tim mạch, bao gồm cả siêu âm tim để đánh giá sự hiện diện tiềm ẩn của bệnh van tim không triệu chứng. Cũng thích hợp để thực hiện các khảo sát cơ bản về tốc độ lắng hồng cầu hoặc các dấu hiệu viêm khác, chức năng phổi / chụp X-quang phổi và chức năng thận trước khi bắt đầu điều trị. Ở những bệnh nhân bị trào ngược van tim, người ta không biết liệu điều trị bằng cabergoline có thể làm trầm trọng thêm bệnh cơ bản hay không. Nếu bệnh van tim xơ được phát hiện, bệnh nhân không nên điều trị bằng cabergoline.

Khi điều trị lâu dài:

Rối loạn xơ hóa có thể khởi phát ngấm ngầm và bệnh nhân cần được theo dõi thường xuyên để biết các biểu hiện có thể có của xơ hóa tiến triển. Do đó, trong quá trình điều trị, cần chú ý đến các dấu hiệu và triệu chứng của:

• Bệnh màng phổi-phổi như khó thở, khó thở, ho dai dẳng hoặc đau ngực.

• Suy thận hoặc tắc nghẽn mạch máu niệu quản / ổ bụng có thể xảy ra với đau ở thăn / sườn và phù chi dưới cũng như bất kỳ khối u hoặc đau ở bụng có thể cho thấy xơ hóa sau phúc mạc.

• Suy tim: các trường hợp xơ hóa van tim và màng ngoài tim thường có biểu hiện là suy tim. Do đó, cần loại trừ xơ hóa van tim (và viêm màng ngoài tim co thắt) nếu các triệu chứng như vậy xảy ra.

Theo dõi chẩn đoán lâm sàng để phát triển các rối loạn sợi huyết, nếu thích hợp, là điều cần thiết. Sau khi bắt đầu điều trị, siêu âm tim đầu tiên phải được thực hiện trong vòng 3-6 tháng, sau đó, tần suất theo dõi siêu âm tim phải được xác định bằng đánh giá lâm sàng cá nhân thích hợp, đặc biệt nhấn mạnh vào các dấu hiệu và triệu chứng nêu trên, nhưng phải xảy ra ít nhất 6 lần một lần. 12 tháng.

Nên ngừng dùng Cabergoline nếu siêu âm tim cho thấy tình trạng trào ngược van tim mới hoặc nặng hơn, hạn chế van tim hoặc dày lá van.

Sự cần thiết phải theo dõi lâm sàng khác (ví dụ như khám sức khỏe bao gồm, nghe tim, chụp X-quang, chụp CT) nên được xác định trên cơ sở cá nhân.

Các xét nghiệm thích hợp bổ sung như tốc độ lắng hồng cầu, và đo creatinin huyết thanh nên được thực hiện nếu cần thiết để hỗ trợ chẩn đoán rối loạn sợi huyết.

Tương tác với các sản phẩm thuốc khác và các hình thức tương tác khác

Việc sử dụng đồng thời với các thuốc khác trong giai đoạn đầu của thời kỳ dậy thì, đặc biệt là các ancaloit ergot, không liên quan đến các tương tác có thể phát hiện làm thay đổi hiệu quả và độ an toàn của cabergoline.

Không có thông tin về sự tương tác giữa cabergoline và các ancaloit ergot khác; do đó, việc sử dụng đồng thời các thuốc này trong quá trình điều trị lâu dài với cabergoline không được khuyến cáo.

Vì cabergoline phát huy tác dụng điều trị bằng cách kích thích trực tiếp các thụ thể dopamine, không nên dùng đồng thời với các thuốc có hoạt tính đối kháng dopamine (chẳng hạn như phenothiazines, butyrophenones, thioxanthenes, metoclopramide) vì chúng có thể làm giảm tác dụng hạ prolactin của cabergoline.

Cũng như các dẫn xuất ergot khác, không nên dùng cabergoline với kháng sinh nhóm macrolid (ví dụ như erythromycin) do làm tăng sinh khả dụng toàn thân của cabergoline.

Khả năng sinh sản, mang thai và cho con bú

Không có nghiên cứu đầy đủ và có kiểm soát về việc sử dụng cabergoline ở phụ nữ mang thai. Các nghiên cứu trên động vật không chứng minh được tác dụng gây quái thai, nhưng đã quan sát thấy giảm khả năng sinh sản và độc tính với phôi liên quan đến hoạt tính dược lực học.

Trong một nghiên cứu quan sát kéo dài 12 năm về kết quả mang thai sau khi điều trị bằng cabergoline, thông tin có sẵn trên 256 trường hợp mang thai. 17 trong số 256 trường hợp mang thai này (6,6%) bị dị tật bẩm sinh nặng hoặc phá thai. Thông tin có được về 23/258 trẻ sơ sinh có tổng số 27 bất thường sơ sinh, cả lớn và nhỏ. Dị tật cơ xương là bất thường sơ sinh phổ biến nhất (10), sau đó là bất thường tim-phổi (5). Không có thông tin về các rối loạn chu sinh hoặc sự phát triển lâu dài của trẻ sơ sinh tiếp xúc với cabergoline trong tử cung. Dựa trên các tài liệu được xuất bản gần đây, tỷ lệ mắc các dị tật bẩm sinh chính trong dân số nói chung đã được báo cáo là 6,9% hoặc cao hơn. Tỷ lệ bất thường bẩm sinh khác nhau giữa các quần thể khác nhau.

Cabergoline chỉ nên được sử dụng trong thời kỳ mang thai nếu được chỉ định rõ ràng và sau khi đánh giá lợi ích / nguy cơ chính xác.

Do thời gian bán hủy dài của thuốc và dữ liệu hạn chế về phơi nhiễm trong tử cung, phụ nữ dự định có thai nên ngừng sử dụng cabergoline một tháng trước khi dự định thụ thai. Nếu thụ thai xảy ra trong khi điều trị, nên ngừng điều trị ngay khi xác định có thai để hạn chế thai nhi tiếp xúc với thuốc.

Ở chuột, cabergoline và / hoặc các chất chuyển hóa của nó được bài tiết qua sữa. Không có thông tin về sự bài tiết qua sữa mẹ ở người; tuy nhiên, khuyến cáo các bà mẹ không nên cho con bú trong trường hợp ức chế / ức chế tiết sữa không thành công bằng cabergoline. Vì nó ngăn cản quá trình tiết sữa, không nên dùng cabergoline cho những bà mẹ bị rối loạn tăng prolactin máu muốn nuôi con bằng sữa mẹ.

Ảnh hưởng đến khả năng lái xe và sử dụng máy móc

Bệnh nhân nên cẩn thận khi thực hiện các thao tác đòi hỏi phản ứng nhanh và chính xác trong quá trình bắt đầu điều trị.

Trong những ngày đầu tiên sử dụng cabergoline, bệnh nhân nên được cảnh báo về việc tái tham gia vào các hoạt động đòi hỏi phản ứng nhanh và chính xác như lái xe ô tô hoặc vận hành máy móc.

Bệnh nhân đang được điều trị bằng cabergoline và có biểu hiện buồn ngủ phải được thông báo để hạn chế lái xe hoặc tham gia vào các hoạt động mà sự tỉnh táo suy giảm có thể khiến bản thân và những người khác có nguy cơ bị thương nặng hoặc tử vong (ví dụ: vận hành máy móc) cho đến khi những cơn buồn ngủ như vậy được giải quyết.

Tác dụng không mong muốn

Các tác dụng phụ thường liên quan đến liều lượng. Ở những bệnh nhân được biết là không dung nạp với thuốc dopaminergic, khả năng xảy ra các tác dụng ngoại ý có thể giảm bớt bằng cách bắt đầu điều trị với cabergoline với liều giảm, ví dụ 0,25 mg mỗi tuần một lần, sau đó tăng dần cho đến khi đạt được liều điều trị. Nếu các tác dụng ngoại ý dai dẳng hoặc nghiêm trọng xảy ra, việc giảm liều tạm thời sau đó tăng dần dần, ví dụ như tăng 0,25 mg / tuần mỗi hai tuần, có thể làm tăng khả năng dung nạp.

Các tác dụng không mong muốn sau đây đã được quan sát và báo cáo khi điều trị bằng cabergoline với tần suất sau: Rất phổ biến (≥1 / 10); phổ biến (≥1 / 100 đến <1/10); không phổ biến (≥1 / 1.000 đến ≤1 / 100); hiếm (≥1 / 10.000 đến ≤1 / 1.000); rất hiếm (≤1 / 10.000), không được biết đến (không thể ước tính từ dữ liệu có sẵn).

 

MedDRA

Lớp Organ hệ thống

Tần số Tác dụng không mong muốn
Rối loạn tim Rất phổ biến Bệnh van tim (bao gồm nôn trớ) và các rối loạn liên quan (viêm màng ngoài tim và tràn dịch màng ngoài tim)

 

Không phổ biến Đánh trống ngực
Không biết Cơn đau thắt ngực
Rối loạn hô hấp, lồng ngực và trung thất Không phổ biến Khó thở, tràn dịch màng phổi, xơ hóa, (bao gồm cả xơ phổi), chảy máu cam
Rất hiếm Xơ hóa màng phổi
Không biết Rối loạn hô hấp, suy hô hấp, viêm màng phổi, đau ngực
Rối loạn hệ thống miễn dịch Không phổ biến Phản ứng quá mẫn
Rối loạn hệ thần kinh Rất phổ biến Nhức đầu *, chóng mặt / chóng mặt *
Chung sự im lặng
Không phổ biến Rối loạn nhịp tim thoáng qua, ngất, dị cảm
Không biết Bắt đầu giấc ngủ đột ngột, run
Rối loạn mắt Không biết Khiếm thị
Rối loạn tâm thần Chung Phiền muộn
Không phổ biến Tăng ham muốn tình dục
Không biết Trầm cảm, ảo tưởng, quá khích, cờ bạc bệnh hoạn, rối loạn tâm thần, ảo giác
Rối loạn mạch máu Chung Cabergoline nói chung có tác dụng hạ huyết áp ở những bệnh nhân điều trị lâu dài; Hạ huyết áp tư thế, bốc hỏa **
Không phổ biến Co thắt mạch kỹ thuật số, ngất xỉu
Rối loạn tiêu hóa Rất phổ biến Buồn nôn *, khó tiêu, viêm dạ dày, đau bụng *
Chung Táo bón, nôn mửa **
Hiếm hoi Đau vùng thượng vị
Các rối loạn chung và tình trạng cơ địa Rất phổ biến Suy nhược ***, mệt mỏi
Không phổ biến Phù, phù ngoại vi
Rối loạn gan mật Không biết Chức năng gan bất thường
Rối loạn da và mô dưới da Không phổ biến Phát ban, rụng tóc
Rối loạn cơ xương và mô liên kết Không phổ biến Chuột rút chân
Hệ thống sinh sản và rối loạn vú Chung Đau vú
Điều tra

 

Chung Giảm huyết áp không có triệu chứng (≥ 20 mmHg tâm thu và ≥ 10 mmHg tâm trương)
Không phổ biến Giá trị hemoglobin giảm đã được quan sát thấy ở những phụ nữ bị rối loạn nhịp tim trong vài tháng đầu sau khi hành kinh.
Không biết Creatinin phosphokinase trong máu tăng, chức năng gan xét nghiệm bất thường

* Rất phổ biến ở những bệnh nhân được điều trị rối loạn tăng prolactin máu; Thường gặp ở những bệnh nhân được điều trị ức chế / ức chế tiết sữa

** Thường gặp ở những bệnh nhân được điều trị rối loạn tăng prolactinaemin; Ít gặp ở những bệnh nhân được điều trị ức chế / ức chế tiết sữa

*** Rất phổ biến ở những bệnh nhân được điều trị chứng rối loạn tăng prolactinaemin; Ít gặp ở những bệnh nhân được điều trị ức chế / ức chế tiết sữa

Rối loạn kiểm soát xung động

Bệnh lý cờ bạc, tăng ham muốn tình dục, cuồng dâm, chi tiêu hoặc mua sắm ép buộc, ăn uống vô độ và ăn uống ép buộc có thể xảy ra ở những bệnh nhân được điều trị bằng chất chủ vận dopamine bao gồm cả Dostinex (xem phần 4.4).

Báo cáo các phản ứng phụ nghi ngờ

Báo cáo các phản ứng có hại nghi ngờ sau khi cho phép sản phẩm thuốc là quan trọng. Nó cho phép tiếp tục theo dõi cân bằng lợi ích / rủi ro của sản phẩm thuốc. Các chuyên gia chăm sóc sức khỏe được yêu cầu báo cáo bất kỳ phản ứng bất lợi nào bị nghi ngờ thông qua Chương trình Thẻ vàng tại: www.mhra.gov.uk/yellowcard hoặc tìm kiếm Thẻ vàng MHRA trong Google Play hoặc Apple App Store.

Quá liều

Các triệu chứng quá liều có thể là những triệu chứng kích thích quá mức các thụ thể dopamine như buồn nôn, nôn, phàn nàn về dạ dày, hạ huyết áp tư thế, lú lẫn / rối loạn tâm thần hoặc ảo giác.

Cần thực hiện các biện pháp hỗ trợ để loại bỏ thuốc không được hấp thu và duy trì huyết áp, nếu cần. Ngoài ra, việc sử dụng thuốc đối kháng dopamine có thể được khuyến khích.

Tính chất dược lý

Đặc tính dược lực học

Nhóm dược lý: Thuốc ức chế prolactine, mã ATC: G02CB03

Cabergoline là một dẫn xuất ergoline dopaminergic được ưu đãi với hoạt tính làm giảm PRL mạnh và kéo dài. Nó hoạt động bằng cách kích thích trực tiếp các thụ thể D 2 -dopamine trên các sinh vật tiết sữa tuyến yên, do đó ức chế bài tiết PRL. Ở chuột, hợp chất làm giảm bài tiết PRL ở liều uống 3-25 mcg / kg, và in vitro ở nồng độ 45 pg / ml. Ngoài ra, cabergoline có tác dụng dopaminergic trung ương thông qua kích thích thụ thể D 2 ở liều uống cao hơn so với tác dụng làm giảm nồng độ PRL trong huyết thanh. Tác dụng làm giảm PRL kéo dài của cabergoline có lẽ là do nó tồn tại lâu trong cơ quan đích như được gợi ý bởi sự loại bỏ chậm tổng hoạt độ phóng xạ khỏi tuyến yên sau khi uống một liều duy nhất ở chuột (t ½khoảng 60 giờ).

Tác dụng dược lực học của cabergoline đã được nghiên cứu ở những người tình nguyện khỏe mạnh, phụ nữ hậu sản và bệnh nhân tăng prolactin máu. Sau khi uống cabergoline một lần duy nhất (0,3 – 1,5 mg), mức PRL huyết thanh đã giảm đáng kể ở mỗi quần thể được nghiên cứu. Tác dụng nhanh chóng (trong vòng 3 giờ kể từ khi dùng) và dai dẳng (lên đến 7 – 28 ngày ở người tình nguyện khỏe mạnh và bệnh nhân tăng prolactin máu, và lên đến 14 – 21 ngày ở phụ nữ hậu sản). Tác dụng hạ PRL liên quan đến liều lượng cả về mức độ tác dụng và thời gian tác dụng.

Liên quan đến tác dụng nội tiết của cabergoline không liên quan đến tác dụng hạ sốt, dữ liệu có sẵn từ con người xác nhận các phát hiện thử nghiệm trên động vật cho thấy hợp chất thử nghiệm được ưu đãi với tác dụng rất chọn lọc mà không ảnh hưởng đến sự bài tiết cơ bản của các hormone tuyến yên khác hoặc cortisol. Các tác dụng dược lực học của cabergoline không tương quan với hiệu quả điều trị chỉ liên quan đến việc giảm huyết áp. Tác dụng hạ huyết áp tối đa của cabergoline ở dạng liều duy nhất thường xảy ra trong 6 giờ đầu sau khi uống thuốc và phụ thuộc vào liều lượng cả về mức độ giảm tối đa và tần suất.

Đặc tính dược động học

Các cấu hình dược động học và chuyển hóa của cabergoline đã được nghiên cứu ở những người tình nguyện khỏe mạnh của cả hai giới và ở những bệnh nhân nữ tăng prolactin máu.

Sau khi uống hợp chất được ghi nhãn, hoạt độ phóng xạ được hấp thu nhanh chóng qua đường tiêu hóa vì đỉnh của hoạt độ phóng xạ trong huyết tương là từ 0,5 đến 4 giờ.

Mười ngày sau khi sử dụng, khoảng 18% và 72% liều phóng xạ đã được thu hồi tương ứng trong nước tiểu và phân. Thuốc không biến đổi trong nước tiểu chiếm 2-3% liều dùng.

Trong nước tiểu, chất chuyển hóa chính được xác định là 6-allyl-8β-carboxy-ergoline, chiếm 4-6% liều dùng. Ba chất chuyển hóa bổ sung được xác định trong nước tiểu, chiếm tổng thể ít hơn 3% liều dùng. Các chất chuyển hóa được phát hiện có tác dụng ít hơn nhiều so với cabergoline trong việc ức chế tiết prolactin trong ống nghiệm . Sự biến đổi sinh học của cabergoline cũng được nghiên cứu trong huyết tương của những tình nguyện viên nam khỏe mạnh được điều trị bằng [ 14 C] -cabergoline: sự biến đổi sinh học nhanh chóng và rộng rãi của cabergoline đã được chứng minh.

Bài tiết cabergoline dạng không đổi trong nước tiểu thấp cũng đã được xác nhận trong các nghiên cứu với sản phẩm không phóng xạ. Thời gian bán thải của cabergoline, ước tính từ tốc độ bài tiết qua nước tiểu, dài (63-68 giờ ở người tình nguyện khỏe mạnh (sử dụng xét nghiệm miễn dịch phóng xạ), 79-115 giờ ở bệnh nhân tăng prolactin máu (sử dụng phương pháp HPLC).

Trên cơ sở thời gian bán thải, điều kiện trạng thái ổn định cần đạt được sau 4 tuần, như được xác nhận bởi nồng độ đỉnh trung bình trong huyết tương của cabergoline thu được sau một liều duy nhất (37 ± 8 pg / ml) và sau 4 tuần dùng nhiều chế độ. (101 ± 43 pg / ml).

Thí nghiệm in vitro cho thấy thuốc ở nồng độ 0,1-10 ng / ml có 41-42% liên kết với protein huyết tương. Thức ăn dường như không ảnh hưởng đến sự hấp thụ và thải bỏ cabergoline.

Dữ liệu an toàn tiền lâm sàng

Có tác dụng gây độc cho mô nhưng không có tác dụng gây quái thai ở chuột được dùng cabergoline với liều lên đến 8 mg / kg / ngày (xấp xỉ 55 lần so với liều khuyến cáo tối đa ở người) trong thời kỳ hình thành cơ quan.

Liều 0,012 mg / kg / ngày (xấp xỉ 1/7 liều khuyến cáo tối đa cho người) trong giai đoạn hình thành cơ quan ở chuột gây ra sự gia tăng mất hệ phôi sau khi làm tổ. Những mất mát này có thể là do đặc tính ức chế prolactin của cabergoline ở chuột. Ở liều hàng ngày 0,5 mg / kg / ngày (xấp xỉ 19 lần so với liều khuyến cáo tối đa cho người) trong thời kỳ hình thành cơ quan ở thỏ, cabergoline gây ra tình trạng nhiễm độc cơ thể, đặc trưng bởi giảm trọng lượng cơ thể và giảm tiêu thụ thức ăn. Liều 4 mg / kg / ngày (xấp xỉ 150 lần so với liều khuyến cáo tối đa cho người) trong thời kỳ hình thành cơ quan ở thỏ gây ra sự gia tăng các dị tật khác nhau. Tuy nhiên, trong một nghiên cứu khác ở thỏ,

Thông tin chi tiết về dược phẩm

Danh sách tá dược

Đường lactose

Leucine

Sự không tương thích

Không áp dụng.

Thời hạn sử dụng

2 năm.

Các biện pháp phòng ngừa đặc biệt khi bảo quản

Không lưu trữ trên 25 ° C. Đậy chặt nắp chai để tránh ẩm.

Bản chất và nội dung của vật chứa

Chai thủy tinh màu hổ phách loại I, được đậy bằng nắp vặn bằng nhôm có thể thấy giả mạo có chèn silica gel hoặc chai polyethylene (HDPE) mật độ cao có nắp polypropylene (PP) chống trẻ em với hộp hút ẩm polyethylene (LDPE) mật độ thấp bên trong có chứa silica gel.

Mỗi chai chứa 2, 4 hoặc 8 viên và được đựng trong một hộp bìa cứng bên ngoài.

Không phải tất cả các kích cỡ gói có thể được bán trên thị trường.

Các biện pháp phòng ngừa đặc biệt đối với việc thải bỏ và xử lý khác

Chai Dostinex được cung cấp với chất hút ẩm trong nắp. Chất hút ẩm này không được loại bỏ.

Nguồn tham khảo

Tóm tắt đặt tính sản phẩm viên nén thuốc dostinex: https://www.medicines.org.uk/emc/product/1691/smpc

Trả lời

Email của bạn sẽ không được hiển thị công khai.

Call Now Button