Thuốc Actemra Tocilizumab 200mg: Công dụng, liều dùng, cách dùng

Thuốc Actemra với hoạt chất Tocilizumab được chỉ định để điều trị viêm khớp từ trung bình đến nặng. Cùng tìm hiểu chi tiết về vấn đề công dụng, liều dùng cũng như mua thuốc ở đâu gái tốt qua bài viết dưới đây của Nhà Thuốc LP. Bài viết chỉ mang tính chất tham khảo, bệnh nhân sử dụng thuốc cần có chỉ định của bác sĩ chuyên môn.

Thông tin cơ bản về thuốc Actemra

Chỉ định thuốc Actemra

• Viêm khớp dạng thấp với mức độ hoạt động trung bình hoặc cao ở người lớn, cả khi đơn trị liệu và kết hợp với methotrexate và / hoặc các thuốc chống viêm cơ bản khác, bao gồm cả. để ức chế sự phá hủy các khớp đã được chứng minh bằng bức xạ.
• Viêm khớp tự phát thiếu niên đa nang hoạt động ở bệnh nhân từ 2 tuổi trở lên, cả đơn trị liệu và kết hợp với methotrexate.
• Viêm khớp vô căn thiếu niên toàn thân hoạt động ở bệnh nhân từ 2 tuổi trở lên, cả đơn trị liệu và kết hợp với methotrexate.
• Điều trị nhiễm coronavirus mới (COVID-19) ở bệnh nhân người lớn nhập viện điều trị glucocorticoid toàn thân cần điều trị duy trì oxy hoặc thở máy.

Cơ chế hoạt động của thuốc Actemra

Thuốc Actemra Tocilizumab 200mg là một kháng thể đơn dòng được nhân bản tái tổ hợp với thụ thể interleukin-6 (IL-6) của người từ phân lớp globulin miễn dịch IgG 1. Tocilizumab liên kết và ức chế cả thụ thể IL-6 hòa tan và liên kết màng (sIL-6R và mIL-6R). IL-6 là một cytokine đa chức năng được sản xuất bởi các loại tế bào khác nhau và tham gia vào quá trình điều hòa nội tiết, các quá trình sinh lý và bệnh lý toàn thân như kích thích bài tiết Ig, hoạt hóa tế bào T, kích thích sản xuất protein giai đoạn cấp tính ở gan và kích thích tạo máu. IL-6 có liên quan đến bệnh sinh của các bệnh khác nhau, bao gồm cả. các bệnh viêm nhiễm, loãng xương và ung thư.

Không thể loại trừ khả năng ảnh hưởng tiêu cực của tocilizumab đối với khả năng phòng thủ chống khối u và chống nhiễm trùng của cơ thể. Vai trò của sự ức chế thụ thể IL-6 trong sự phát triển của khối u vẫn chưa được biết rõ.

Ở những bệnh nhân bị nhiễm coronavirus (COVID-19, Bệnh COronaVIrus 2019) được dùng tocilizumab với liều 8 mg / kg một lần, sự giảm protein phản ứng C (CRP) về giá trị bình thường đã được quan sát thấy vào ngày thứ 7.

>>>>> Xem thêm: Thuốc Erlonat 150mg Erlotinib điều trị ung thư phổi

Dược lực học

Tocilizumab là một kháng thể đơn dòng được nhân bản tái tổ hợp với thụ thể interleukin-6 (IL-6) của người từ phân lớp globulin miễn dịch IgG 1.

Tocilizumab liên kết chọn lọc và ức chế cả thụ thể IL-6 hòa tan và liên kết màng (sIL-6R và mIL-6R). IL-6 là một cytokine đa chức năng được sản xuất bởi các loại tế bào khác nhau liên quan đến điều hòa nội tiết, các quá trình sinh lý và bệnh lý toàn thân như kích thích tiết Ig, hoạt hóa tế bào T, kích thích sản xuất protein giai đoạn cấp tính ở gan và kích thích tạo máu. IL-6 có liên quan đến cơ chế bệnh sinh của các bệnh khác nhau, bao gồm các bệnh viêm nhiễm, loãng xương và ung thư.

Không loại trừ khả năng có tác dụng tiêu cực của tocilizumab đối với khả năng phòng thủ chống khối u và chống nhiễm trùng của cơ thể. Vai trò của việc ức chế các thụ thể IL-6 trong sự phát triển của các khối u vẫn chưa được thiết lập.

Dược động học

Dược động học của tocilizumab được đặc trưng bởi sự đào thải không tuyến tính, đại diện cho sự kết hợp giữa thanh thải tuyến tính và bài tiết theo Michaelis-Menten. Phần không tuyến tính của việc loại bỏ tocilizumab dẫn đến sự gia tăng tiếp xúc phụ thuộc vào liều lượng. Các thông số dược động học của tocilizumab không thay đổi theo thời gian. Tại vì tổng độ thanh thải phụ thuộc vào nồng độ của tocilizumab trong huyết thanh, T 1/2 của tocilizumab cũng phụ thuộc vào nồng độ của nó và chỉ có thể được tính nếu có giá trị nồng độ trong huyết thanh. Phân tích dược động học quần thể được thực hiện trên tất cả các quần thể bệnh nhân không cho thấy mối liên quan giữa độ thanh thải rõ ràng và sự hiện diện của các kháng thể đối với tocilizumab.

Chống chỉ định Actemra

• Quá mẫn với tocilizumab, bất kỳ thành phần nào của thuốc trong tiền sử;
• Các bệnh truyền nhiễm đang hoạt động (bao gồm cả bệnh lao), ngoại trừ COVID-19;
• Trẻ em dưới 2 tuổi đối với bệnh nhân bị viêm khớp tự phát thiếu niên đa nang và viêm khớp vô căn thiếu niên toàn thân;
• Đến 18 tuổi đối với bệnh nhân viêm khớp dạng thấp;
• Phối hợp với thuốc ức chế TNFα hoặc sử dụng trong vòng 1 tháng sau khi điều trị bằng kháng thể kháng TNF;
• Trẻ em dưới 18 tuổi đối với bệnh nhân nhiễm coronavirus mới (COVID-19) (không có dữ liệu);
• Tăng hoạt độ của men gan ≥10 lần giới hạn trên của định mức; số lượng bạch cầu trung tính tuyệt đối (ANC) <1 × 10 9 / l; số lượng tiểu cầu <50 × 10 3 / µl (COVID-19).
• Chống chỉ định: trẻ em dưới 2 tuổi đối với bệnh nhân viêm khớp tự phát thiếu niên đa nang và viêm khớp vô căn thiếu niên toàn thân; đến 18 tuổi đối với bệnh nhân viêm khớp dạng thấp; trẻ em dưới 18 tuổi đối với bệnh nhân COVID-19.

Hướng dẫn cách sử dụng thuốc Actemra

Liều dùng thuốc

Chế độ dùng thuốc tiêu chuẩn:

Viêm khớp dạng thấp

• Liều khuyến cáo là 8 mg / kg thể trọng 4 tuần một lần.
• Không nên tăng liều trên 800 mg mỗi lần truyền ở bệnh nhân nặng hơn 100 kg.

Nhóm bệnh nhân đặc biệt:

Trẻ em: Liều khuyến cáo ở bệnh nhân trên 2 tuổi là 8 mg / kg 2 tuần một lần ở bệnh nhân nặng ≥30 kg hoặc 12 mg / kg 2 tuần một lần ở bệnh nhân nặng <30 kg . Liều nên được tính toán dựa trên trọng lượng cơ thể của bệnh nhân với mỗi lần sử dụng thuốc. Việc điều chỉnh liều chỉ nên dựa trên sự thay đổi tương ứng của trọng lượng cơ thể bệnh nhân theo thời gian.

Chưa xác định được tính an toàn và hiệu quả của việc tiêm tĩnh mạch Actemra ở trẻ em dưới 2 tuổi .

Ở những bệnh nhân bị sJIA, nên ngừng điều trị bằng tocilizumab nếu có những thay đổi trong các thông số phòng thí nghiệm được trình bày trong bảng dưới đây. Nếu cần, nên thay đổi hoặc ngừng dùng đồng thời liều MTX và / hoặc các thuốc dùng đồng thời khác, và nên ngắt quãng việc dùng tocilizumab cho đến khi đánh giá được tình trạng lâm sàng. Quyết định ngừng điều trị tocilizumab trong trường hợp thay đổi các thông số phòng thí nghiệm phải dựa trên đánh giá y tế của từng bệnh nhân, vì có nhiều bệnh đi kèm có thể ảnh hưởng đến các thông số phòng thí nghiệm trong sJIA.

Bệnh nhân cao tuổi: Không cần điều chỉnh liều ở bệnh nhân cao tuổi (≥ 65 tuổi) .

Bệnh nhân suy giảm chức năng thận: Không cần điều chỉnh liều ở bệnh nhân suy thận nhẹ (xem phần “Dược động học”). Việc sử dụng tocilizumab ở bệnh nhân suy thận vừa và nặng chưa được nghiên cứu (xem phần Dược động học).

Bệnh nhân suy giảm chức năng gan: Tính an toàn và hiệu quả của tocilizumab ở bệnh nhân suy gan chưa được nghiên cứu.

Làm gì khi dùng Actemra quá liều?

Dữ liệu hiện có về quá liều với Actemra còn hạn chế. Trong một trường hợp dùng thuốc quá liều không chủ ý với liều 40 mg / kg ở bệnh nhân đa u tủy, không có phản ứng phụ nào được ghi nhận. Cũng không có phản ứng bất lợi nghiêm trọng nào ở những người tình nguyện khỏe mạnh nhận một liều Actemra duy nhất với liều lên đến 28 mg / kg, mặc dù đã quan sát thấy giảm bạch cầu, cần giảm liều.

Làm gì khi quên Actemra 1 liều?

Trong trường hợp bạn quên sử dụng một liều thuốc thì cần bỏ qua liều đó nếu như gần đến liều tiếp theo. Không được sử dụng hai liều thuốc cùng một lúc, vì sẽ gây ra việc sử dụng quá liều nguy hiểm.

Thận trọng khi sử dụng thuốc Actemra

Ảnh hưởng thuốc đến phụ nữ có khả năng sinh sản, mang thai và cho con bú

Thai kỳ

Tính an toàn và hiệu quả của Actemra trong thời kỳ mang thai chưa được nghiên cứu đầy đủ. Các nghiên cứu trên khỉ cho thấy không có khả năng biến hình của Actemra. Tuy nhiên, với việc sử dụng thuốc với liều lượng cao, nguy cơ sẩy thai tự nhiên / chết trong tử cung được tăng lên. Ý nghĩa của thông tin này đối với con người chưa được biết rõ.

Tocilizumab không nên dùng trong thời kỳ mang thai trừ khi có nhu cầu lâm sàng rõ ràng.

Thời kỳ cho con bú

Người ta không biết liệu Actemra có bài tiết qua sữa mẹ hay không. Mặc dù sự giải phóng IgG nội sinh vào sữa mẹ, sự hấp thụ toàn thân của thuốc trong thời kỳ cho con bú khó xảy ra do sự phân hủy protein nhanh chóng của các protein này trong hệ tiêu hóa.

Quyết định tiếp tục / gián đoạn việc cho con bú hoặc tiếp tục / ngừng điều trị bằng tocilizumab nên tính đến lợi ích của việc cho con bú sữa mẹ và lợi ích của việc tiếp tục điều trị cho người mẹ.

Ảnh hưởng thuốc đến khả năng lái xe và vận hành máy móc

Các nghiên cứu để nghiên cứu ảnh hưởng của thuốc lên khả năng lái xe và cơ chế chưa được thực hiện. Tuy nhiên, thực tế là chóng mặt thường được quan sát thấy trong khi điều trị với Actemra , những bệnh nhân gặp phản ứng bất lợi này nên được khuyến cáo không lái xe và cơ chế cho đến khi cơn chóng mặt dừng lại.

Tác dụng phụ thuốc Actemra

Các phản ứng có hại được báo cáo thường xuyên nhất (quan sát thấy ở ≥5% bệnh nhân dùng tocilizumab một mình hoặc kết hợp với DMARDs để điều trị RA, sJIA và pJIA) là nhiễm trùng đường hô hấp trên, viêm mũi họng, đau đầu, tăng huyết áp động mạch và tăng hoạt động ALT.

Các phản ứng có hại nghiêm trọng nhất là nhiễm trùng nghiêm trọng, biến chứng viêm túi thừa và phản ứng quá mẫn.

Các phản ứng có hại được báo cáo thường xuyên nhất (quan sát thấy ở ≥5% bệnh nhân được điều trị bằng tocilizumab để điều trị COVID-19) là tăng transaminase gan, táo bón và nhiễm trùng đường tiết niệu

Tương tác thuốc Actemra

Nghiên cứu tương tác chỉ được thực hiện ở bệnh nhân người lớn.

Việc sử dụng đồng thời tocilizumab với liều 10 mg / kg và methotrexate với liều 10-25 mg mỗi tuần một lần không có ảnh hưởng đáng kể về mặt lâm sàng khi tiếp xúc với methotrexate.

Các phân tích dược động học lâm sàng dựa trên dân số không cho thấy bất kỳ ảnh hưởng nào của methotrexate, NSAID hoặc corticosteroid đối với độ thanh thải tocilizumab.

Sự biểu hiện của isoenzyme gan của hệ thống CYP450 bị ức chế bởi các cytokine như IL-6, kích thích viêm mãn tính. Do đó, trong khi điều trị bằng các thuốc ức chế hoạt động của cytokine (ví dụ, tocilizumab), sự biểu hiện của isoenzyme CYP450 có thể bị suy giảm.

Các nghiên cứu in vitro được thực hiện trên nuôi cấy tế bào gan người đã chỉ ra rằng IL-6 làm giảm biểu hiện của các isoenzyme CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19 và CYP3A4. Việc sử dụng tocilizumab bình thường hóa sự biểu hiện của các isoenzyme này.

Trong một nghiên cứu ở những bệnh nhân bị RA, nồng độ của simvastatin (chất nền CYP3A4) giảm 57% trong 1 tuần sau một liều duy nhất của tocilizumab, tức là hơi cao hoặc tương tự như ở những người tình nguyện khỏe mạnh.

Khi bắt đầu hoặc khi kết thúc liệu trình điều trị với tocilizumab, bệnh nhân nhận thuốc với liều lượng được điều chỉnh riêng và được chuyển hóa bởi các isoenzyme CYP450 3A4, 1A2 hoặc 2C9, ví dụ, methylprednisolone, dexamethasone (có khả năng xuất hiện triệu chứng cai hội chứng của corticosteroid dùng để uống) nên được theo dõi), atorvastatin, thuốc chẹn kênh canxi, theophylline, warfarin, phenprocoumon, phenytoin, cyclosporin, hoặc benzodiazepin, vì có thể cần tăng liều của chúng để duy trì hiệu quả điều trị.

Do thời gian bán hủy dài của tocilizumab , ảnh hưởng của nó đối với hoạt động của các isoenzyme CYP450 có thể tồn tại trong vài tuần sau khi ngừng điều trị.

Bảo quản thuốc Actemra

Thuốc nên được bảo quản ngoài tầm với của trẻ em, tránh ánh sáng ở nhiệt độ từ 2 ° đến 8 ° C; không đóng băng.

Bác sĩ Lucy Trinh

Nguồn tham khảo: https://vi.wikipedia.org/wiki/Viêm_khớp