Thuốc Brukinsa 80mg Zanubrutinib điều trị u lympho hiệu quả

Thuốc Brukinsa 80mg Zanubrutinib là một loại thuốc điều trị u lympho tế bào lớp phủ ở người lớn đã được điều trị ít nhất một đợt điều trị ung thư trước đó. Theo cơ chế hoạt động, thuốc là chất ức chế tyrosine kinase (BTK) của Bruton. U lympho tế bào thần kinh là một loại ung thư hạch không Hodgkin (NHL) chiếm khoảng 6% trong tất cả các trường hợp ung thư hạch không Hodgkin. Theo dõi bài viết dưới đây của Nhà Thuốc LP để có thêm thông tin chi tiết về thuốc.

Thông tin cơ bản về thuốc Brukinsa

Chỉ định thuốc

U lympho tế bào thần kinh (MCL) ở những bệnh nhân trưởng thành trước đó đã được điều trị ít nhất một lần.

Chống chỉ định

Quá mẫn cảm với zanubrutinib, trẻ em và thanh thiếu niên dưới 18 tuổi.

Bệnh nhân suy gan nặng, bệnh nhân suy thận nặng, bệnh nhân cần chạy thận nhân tạo; thời kỳ mang thai, cho con bú.

Cơ chế hoạt động của thuốc Brukinsa

Dược lý học

Chất ức chế chọn lọc trọng lượng phân tử thấp của tyrosine kinase (TKB) của Bruton. TKB là một phân tử truyền tín hiệu cho con đường thụ thể kháng nguyên tế bào B và thụ thể cytokine. Trong các tế bào B, tín hiệu TKB dẫn đến việc kích hoạt các con đường cần thiết cho sự tăng sinh, vận chuyển, hóa ứng động và bám dính của tế bào B. Zanubrutinib hình thành liên kết cộng hóa trị với dư lượng cysteine ​​trong vị trí hoạt động của TKB, dẫn đến sự ức chế không thể đảo ngược hoạt động của TKB. Trong các nghiên cứu tiền lâm sàng, zanubrutinib đã ngăn chặn sự gia tăng của các tế bào B ác tính và giảm sự phát triển của khối u.

Ở những bệnh nhân có khối u ác tính tế bào B, khi được điều trị với liều 320 mg/ngày, sự gắn kết ổn định trung bình của TKB trong các tế bào đơn nhân máu ngoại vi ở mức 100% được duy trì trong 24 giờ. các hạch bạch huyết dao động từ 94% đến 100% sau khi dùng liều khuyến cáo đã được phê duyệt.

Khi sử dụng liều khuyến cáo đã được phê duyệt (160 mg 2 lần / ngày hoặc 320 mg 1 lần / ngày), không có tác dụng đáng kể về mặt lâm sàng đối với khoảng QTc. Tác dụng của zanubrutinib trên khoảng QTc ở nồng độ trên mức điều trị chưa được đánh giá.

Dược động học

Thời gian trung bình để đạt được Cmax của zanubrutinib là 2 giờ. Sự gắn kết với protein huyết tương của zanubrutinib là khoảng 94%. Tỷ lệ nồng độ thuốc trong máu và huyết tương là 0,7-0,8 lít. 

Giá trị trung bình hình học (% CV) V d ở trạng thái cân bằng là 881 (95%) lít. Zanubrutinib chủ yếu được chuyển hóa với sự tham gia của các isoenzyme CYP3A. Zanubrutinib là một chất nền P-glycoprotein. Nó không phải là chất nền hoặc chất ức chế các protein vận chuyển hấp thu qua thận OAT1, OAT3, OCT2 hoặc protein vận chuyển hấp thu qua gan OATP1B1 hoặc OATP1B3. 

Với một liều uống zanubrutinib duy nhất ở liều 160 hoặc 320 mg, T trung bình 1/2zanubrutinib là khoảng 2 đến 4 giờ Độ thanh thải trung bình được thiết lập của zanubrutinib (CT/E) là 182 l/h. Trong một liều duy nhất 320 mg zanubrutinib được đánh dấu phóng xạ cho những người tình nguyện khỏe mạnh, khoảng 87% liều dùng được bài tiết qua ruột (38% ở dạng không đổi) và 8% qua thận (dưới 1% ở dạng không đổi).

>>>>> Xem thêm: Thuốc Xarelto 15mg Rivaroxaban điều trị và ngăn ngừa cục máu đông

Hướng dẫn cách sử dụng thuốc Brukinsa 80mg

U lympho tế bào lớp vỏ: 160 mg (2 viên) x 2 lần/ngày hoặc 320 mg (4 viên) x 1 lần/ngày. Nên tiếp tục điều trị khi bệnh tiến triển hoặc độc tính không thể chấp nhận được.

Hướng dẫn đặc biệt

Các biến cố xuất huyết nghiêm trọng, kể cả tử vong, đã được báo cáo ở những bệnh nhân có khối u ác tính về huyết học được điều trị bằng đơn trị liệu zanubrutinib. Chảy máu nặng (chảy máu độ 3 hoặc cao hơn, bao gồm chảy máu nội sọ và đường tiêu hóa, tiểu máu và tràn máu màng phổi) đã được báo cáo ở 2% bệnh nhân. Chảy máu ở bất kỳ mức độ nào, kể cả ban xuất huyết và chấm xuất huyết, được quan sát thấy ở 50% bệnh nhân mắc bệnh ung thư máu. Sử dụng chung với thuốc chống kết tập tiểu cầu, thuốc chống đông máu hoặc thuốc làm tan huyết khối có thể làm tăng nguy cơ chảy máu. Bệnh nhân dùng thuốc chống kết tập tiểu cầu, thuốc chống đông máu hoặc thuốc tan huyết khối nên được giám sát y tế về các dấu hiệu chảy máu. Cần ngừng dùng zanubrutinib nếu xảy ra xuất huyết nội sọ ở bất kỳ mức độ nào.

Ở những bệnh nhân có nguy cơ nhiễm trùng cơ hội cao, nên xem xét điều trị dự phòng vi rút herpes simplex, viêm phổi do pneumocystis và các bệnh nhiễm trùng khác theo tiêu chuẩn chăm sóc bệnh nhân có nguy cơ nhiễm trùng cao. Cần theo dõi cẩn thận sự xuất hiện của các dấu hiệu và triệu chứng nhiễm trùng và tiến hành các liệu pháp đã được chấp thuận.

Các thông số CBC nên được theo dõi theo quy trình đã thiết lập.

Các khối u ác tính nguyên phát thứ hai, bao gồm ung thư biểu mô ngoài da, xảy ra ở 9% bệnh nhân được điều trị bằng đơn trị liệu zanubrutinib. Bệnh ác tính nguyên phát thứ hai phổ biến nhất là ung thư da (ung thư biểu mô tế bào đáy và ung thư biểu mô tế bào vảy của da), được báo cáo ở 6% bệnh nhân. Bệnh nhân được khuyên nên sử dụng kem chống nắng.

Bệnh nhân cần được theo dõi các triệu chứng liên quan rung tâm nhĩ/cuồng nhĩ (ví dụ: chóng mặt, ngất xỉu, đau ngực, khó thở) và có thể thực hiện điện tâm đồ.

Thận trọng khi sử dụng thuốc Brukinsa

Ảnh hưởng thuốc Brukinsa đến phụ nữ có khả năng sinh sản, mang thai và cho con bú

Không có dữ liệu của zanubrutinib hoặc các chất chuyển hóa của nó trong sữa mẹ, về ảnh hưởng đối với trẻ đang bú mẹ hoặc về ảnh hưởng đối với việc tiết sữa. Do khả năng xảy ra các phản ứng bất lợi nghiêm trọng khi sử dụng zanubrutinib ở trẻ bú mẹ, phụ nữ đang cho con bú không nên cho con bú trong thời gian điều trị bằng zanubrutinib và trong ít nhất 2 tuần sau liều cuối cùng.

Ảnh hưởng thuốc Brukinsa đến khả năng lái xe và vận hành máy móc

Mệt mỏi và chóng mặt có thể xảy ra trong khi điều trị bằng zanubrutinib và bệnh nhân nên thận trọng khi lái xe hoặc sử dụng máy móc nếu có những triệu chứng này.

Tác dụng phụ thuốc Brukinsa

Về phía máu và hệ bạch huyết: Giảm bạch cầu và giảm số lượng bạch cầu trung tính, giảm tiểu cầu và giảm số lượng tiểu cầu, giảm bạch cầu và giảm số lượng bạch cầu, tăng bạch cầu lympho, thiếu máu và giảm huyết sắc tố.

Nhiễm trùng và ký sinh trùng: Nhiễm trùng đường hô hấp trên, viêm phổi, nhiễm trùng đường tiết niệu.

Trên da và mỡ dưới da: Phát ban, bầm tím.

Tiêu hóa: Tiêu chảy, táo bón, tăng hoạt động ALT, tăng nồng độ bilirubin.

Hệ thống tim mạch: Tăng huyết áp động mạch, chảy máu.

Từ phía chuyển hóa: Hạ kali máu, tăng nồng độ axit uric trong máu.

Từ hệ hô hấp: Ho.

Tương tác thuốc

Dùng đồng thời nhiều liều thuốc ức chế isoenzyme CYP3A làm tăng Cmax và AUC của zanubrutinib. Bệnh nhân dùng thuốc ức chế CYP3A mạnh đồng thời với zanubrutinib nên được theo dõi chặt chẽ về các phản ứng có hại có thể xảy ra.

Khi dùng đồng thời với itraconazole , Cmax và AUC của zanubrutinib tăng lần lượt là 157% và 278%. Một phản ứng tương tự có thể xảy ra khi sử dụng đồng thời với clarithromycin, diazepam, erythromycin, fluconazole.

Sử dụng đồng thời nhiều liều rifampicin (một chất cảm ứng mạnh của isoenzyme CYP3A) làm giảm Cmax của zanubrutinib tới 92% và AUC tới 93%.

Người ta tính toán rằng việc sử dụng đồng thời nhiều liều efavirenz (một chất cảm ứng vừa phải của isoenzyme CYP3A) làm giảm Cmax của zanubrutinib xuống 58% và AUC xuống 60%.

Không có sự khác biệt về phương diện lâm sàng về dược động học của hoạt chất zanubrutinib khi dùng đồng thời với các thuốc làm giảm độ axit dạ dày (thuốc ức chế bơm proton, thuốc ức chế thụ thể histamine H 2).

Sử dụng đồng thời nhiều liều zanubrutinib làm giảm 30% Cmax của midazolam (cơ chất của isoenzyme CYP3A) và 47% AUC.

Sử dụng đồng thời nhiều liều zanubrutinib làm giảm 20% Cmax của omeprazole (cơ chất của isoenzyme CYP2C19) và 36% AUC.

Bảo quản thuốc

Bảo quản thuốc tránh xa tiếp xúc ánh nắng mặt trời.

Bác sĩ Lucy Trinh

Nguồn tham khảo:

https://en.wikipedia.org/wiki/Zanubrutinib

Nhập Email của bạn để có được những thông tin hữu ích từ Nhà Thuốc LP. Chúng tôi nói không với Spam và nghĩ rằng bạn cũng thích điều đó. NHÀ THUỐC LP  cam kết chỉ gửi cho bạn những thông tin sức khỏe có giá trị.

Chịu trách nhiệm nội dung: Dược sĩ Lucy Trinh

Website Nhà Thuốc LP dạng tin tức, chia sẻ thông tin kiến thức. Nội dung chia sẻ chỉ mang tính chất tham khảo, không nhằm mục đích quảng cáo, không được tự ý áp dụng. Bệnh nhân sử dụng thuốc phải tuân theo chỉ định bác sĩ…
(CHÚNG TÔI KHÔNG KINH DOANH).