Thuốc Aloxi Palonosetron là một dung dịch trong suốt, không màu để tiêm vào tĩnh mạch. Thành phần hoạt chất (palonosetron) thuộc về một nhóm thuốc được gọi là chất đối kháng serotonin (5HT 3 ). Chúng có khả năng ngăn chặn hoạt động của hóa chất serotonin, có thể gây buồn nôn và nôn. Aloxi được sử dụng để ngăn ngừa buồn nôn và nôn liên quan đến hóa trị liệu ung thư. Nhà Thuốc LP chia sẻ bài viết dưới đây chỉ mang tính chất minh họa, bệnh nhân sử dụng thuốc cần có chỉ định của bác sĩ.
✅Tên thương hiệu: | ⭐ Quốc tế Việt Pháp, Helsinn Birex Pharmaceuticals Ltd |
✅Thành phần hoạt chất: | ⭐ Palonosetron |
✅Nhóm thuốc: | ⭐ Thuốc chống nôn, đối kháng thụ thể 5-HT3 |
✅Hàm lượng: | ⭐ 0,25mg |
✅Dạng: | ⭐ Dung dịch tiêm |
✅Đóng gói: | ⭐ Hộp 1 lọ |
✅Hãng sản xuất: | ⭐ Pierre Fabre Medicament Production, Pháp |
Thuốc Aloxi là một chất đối kháng có ái lực cao chọn lọc các thụ thể 5-HT 3. Cơ chế hoạt động có liên quan đến việc ức chế phản xạ nôn bằng cách ngăn chặn các thụ thể serotonin 5-HT 3 ở cấp độ tế bào thần kinh của hệ thần kinh trung ương.
Sự hấp thụ
Thời gian bán thải trung bình sau khi tiêm tĩnh mạch là khoảng 40 giờ. Các giá trị trung bình của nồng độ tối đa trong huyết tương (C max ) và diện tích dưới đường cong “nồng độ-thời gian” (AUC 0- ¥ ) thường tỷ lệ với liều trong khoảng liều 0,3–90 μg / kg ở những người tình nguyện khỏe mạnh và ở những bệnh nhân mắc bệnh ung thư.
Sau khi tiêm tĩnh mạch palonosetron 0,75 g một lần mỗi ngày ở 11 bệnh nhân ung thư tinh hoàn, mức tăng trung bình (± độ lệch chuẩn (SD)) của nồng độ thuốc trong huyết tương từ ngày 1 đến ngày 5 là 42 ± 34%. Sau khi tiêm tĩnh mạch palonosetron 0,25 mg x 1 lần / ngày trong 3 ngày ở 12 người tình nguyện khỏe mạnh, mức tăng trung bình (± SD) của nồng độ palonosetron trong huyết tương từ ngày 1 đến ngày 3 là 110 ± 45%.
Trong quá trình nghiên cứu, người ta đã chỉ ra rằng tổng mức phơi nhiễm (AUC 0- ¥ ) khi tiêm tĩnh mạch liều 0,25 mg palonosetron mỗi ngày một lần trong 3 ngày liên tiếp tương tự như tổng mức phơi nhiễm với một lần tiêm tĩnh mạch liều 0,75 mg, tuy nhiên giá trị của Cmax ở liều duy nhất 0,75 mg cao hơn.
Phân bổ
Khi được sử dụng với liều lượng khuyến cáo, palonosetron được phân bố rộng rãi trong cơ thể với thể tích phân bố khoảng 6,9–7,9 l / kg. Khoảng 62% liều dùng palonosetron liên kết với protein huyết tương.
>>>>> Xem thêm: Thuốc Erwinaze Crisantaspase chống ung thư: Công dụng, liều dùng, cách dùng
Biến đổi sinh học
Sự đào thải của palonosetron xảy ra theo hai cách: khoảng 40% liều dùng được thải trừ qua thận, và khoảng 50% được chuyển hóa với sự hình thành của hai chất chuyển hóa chính, có ít hơn 1% hoạt tính đối kháng của palonosetron với 5-HT. 3 cơ quan thụ cảm. Trong quá trình nghiên cứu chuyển hóa in vitro , người ta đã chỉ ra rằng isoenzyme CYP2D6 và ở mức độ thấp hơn, isoenzyme CYP3A4 và CYP1A2 tham gia vào quá trình chuyển hóa của palonosetron. Tuy nhiên, không có sự khác biệt về dược động học trên lâm sàng ở những bệnh nhân chuyển hóa chất nền isozyme CYP2D6 chậm và nhanh. Palonosetron ở các nồng độ phù hợp về mặt lâm sàng không ức chế hoặc tạo ra các isoenzyme của hệ thống cytochrom P450.
Sự đào thải
Sau khi tiêm tĩnh mạch một liều duy nhất 10 μg / kg [ 14 C] –palonosetron, khoảng 80% liều dùng được phục hồi trong nước tiểu trong vòng 144 giờ, trong khi tỷ lệ hoạt chất không thay đổi của palonosetron là khoảng 40% liều dùng. Sau khi tiêm tĩnh mạch một liều duy nhất ở người tình nguyện khỏe mạnh, tổng độ thanh thải của palonosetron khỏi cơ thể là 173 ± 73 ml / phút và độ thanh thải qua thận là 53 ± 29 ml / phút. Tỷ lệ thải trừ toàn bộ ra khỏi cơ thể thấp và thể tích phân bố lớn dẫn đến thời gian bán thải cuối cùng khoảng 40 giờ. Ở 10% bệnh nhân, giá trị trung bình của thời gian bán thải cuối là hơn 100 giờ.
Dược động học trong các quần thể cá thể.
Phòng ngừa buồn nôn và nôn cấp tính kèm theo hóa trị liệu gây nôn cao hoặc gây nôn vừa phải trong ung thư học.
Quá mẫn với hoạt chất hoặc với bất kỳ tá dược nào.
Thuốc Aloxi chỉ nên được sử dụng trước khi hóa trị. Sản phẩm thuốc này phải được quản lý bởi một chuyên gia chăm sóc sức khỏe dưới sự giám sát y tế thích hợp.
Đối với người lớn
Palonosetron 250 mcg được truyền dưới dạng một liều duy nhất trong 30 giây, khoảng 30 phút trước khi bắt đầu hóa trị. Hiệu quả của thuốc Aloxi trong việc ngăn ngừa buồn nôn và nôn do hóa trị liệu gây nôn cao có thể được tăng lên nếu glucocorticosteroid được áp dụng bổ sung trước khi hóa trị.
Bệnh nhân cao tuổi
Bệnh nhân cao tuổi không cần điều chỉnh liều thuốc Aloxi.
Trẻ em (từ 1 tháng đến 17 tuổi):
Palonosetron 20 mcg / kg (tổng liều tối đa không vượt quá 1500 mcg) được dùng dưới dạng truyền 15 phút duy nhất, bắt đầu khoảng 30 phút trước khi bắt đầu hóa trị.
Về độ an toàn và độ hiệu quả của Aloxi ở trẻ em dưới 1 tháng tuổi chưa được xác định. Không có dữ liệu về điều này. Có một số dữ liệu hạn chế về việc sử dụng Aloxi để ngăn ngừa buồn nôn và nôn ở trẻ em dưới 2 tuổi.
Bệnh nhân suy gan
Bệnh nhân suy gan không cần điều chỉnh liều thuốc Aloxi.
Bệnh nhân suy thận
Bệnh nhân suy thận không cần điều chỉnh liều thuốc Aloxi.
Chưa có dữ liệu về việc sử dụng thuốc này ở những bệnh nhân bị bệnh thận giai đoạn cuối đang chạy thận nhân tạo.
Trong quá trình nghiên cứu lâm sàng, liều lượng lên đến 6 mg đã được sử dụng. Trong nhóm dùng liều cao nhất, tỷ lệ phản ứng có hại tương tự như quan sát thấy ở các nhóm khác; không quan sát thấy sự phụ thuộc vào liều lượng của các phản ứng. Trong trường hợp không chắc xảy ra quá liều, liệu pháp hỗ trợ được chỉ định. Các nghiên cứu về tính khả thi của việc sử dụng lọc máu chưa được tiến hành. Tuy nhiên, do khối lượng phân phối lớn của thuốc, hiệu quả của lọc máu để điều trị quá liều với thuốc Aloxi là khó có thể xảy ra.
Trường hợp uống quá liều bạn cần theo dõi tình trạng sức khỏe. Nếu cơ thể xuất hiện bất cứ dấu hiệu nào bất thường cần đến cơ sở y tế gần nhất hoặc bệnh viện để xử lý kịp thời.
Nếu như quên một liều thuốc Aloxi bạn cần bỏ qua liều đã quên. Tuyệt đối nghiêm cấm việc sử dụng 2 liều cùng một lúc để bổ sung bù. Vì nếu như thế sẽ xảy ra hiện tượng quá liều, sẽ xuất hiện các tác dụng phụ nghiêm trọng.
Thai kỳ:
Nếu bạn đang mang thai hoặc nghĩ rằng bạn có thể mang thai, bác sĩ sẽ chỉ kê đơn Aloxi nếu thực sự cần thiết. Người ta không biết liệu Aloxi có gây ra bất kỳ tác dụng có hại nào khi sử dụng trong thời kỳ mang thai hay không. Luôn hỏi ý kiến bác sĩ hoặc dược sĩ trước khi dùng bất kỳ loại thuốc nào nếu bạn đang mang thai hoặc nghĩ rằng bạn có thể mang thai.
Cho con bú
Người ta không biết liệu Aloxi có bài tiết qua sữa mẹ hay không. Nếu bạn đang cho con bú, bạn luôn phải hỏi ý kiến bác sĩ hoặc dược sĩ trước khi dùng Aloxi.
Chưa có nghiên cứu nào về ảnh hưởng của thuốc đối với khả năng lái xe hoặc các cơ chế khác. Vì palonosetron có thể gây chóng mặt, buồn ngủ hoặc mệt mỏi, bệnh nhân nên được cảnh báo rằng họ nên tránh làm những công việc đòi hỏi tốc độ phản ứng tâm thần.
Giống như tất cả các loại thuốc, Aloxi có thể gây ra tác dụng phụ, mặc dù không phải ai cũng mắc phải.
Các phản ứng có hại của thuốc thường gặp nhất là: nhức đầu, chóng mặt, táo bón và tiêu chảy. Từ 1 đến 10 trong 100 bệnh nhân sẽ gặp các tác dụng phụ này.
Các tác dụng phụ không phổ biến khác là:
Trong một số trường hợp hiếm hoi, bệnh nhân bị phản ứng dị ứng với Aloxi hoặc bỏng hoặc đau tại chỗ tiêm.
Nếu bạn nhận thấy các tác dụng phụ khác không được mô tả trong tờ rơi này, vui lòng cho bác sĩ của bạn.
Tương tác với các sản phẩm thuốc khác và các hình thức tương tác khác
Palonosetron được chuyển hóa chủ yếu bởi isoenzyme CYP2D6; isoenzyme CYP3A4 và CYP1A2 đóng một vai trò ít quan trọng hơn trong quá trình chuyển hóa của nó. Theo dữ liệu của các nghiên cứu in vitro , palonosetron ở nồng độ có ý nghĩa lâm sàng không ức chế hoặc cảm ứng isoenzyme của hệ thống cytochrome P450.
Thuốc hóa trị liệu
Trong quá trình nghiên cứu tiền lâm sàng, người ta thấy rằng palonosetron không ức chế tác dụng chống khối u của năm tác nhân hóa trị liệu đã được nghiên cứu (cisplatin, cyclophosphamide, cytarabine, doxorubicin và mitomycin C).
Metoclopramide
Trong một nghiên cứu lâm sàng, không có tương tác dược động học đáng kể nào được quan sát thấy giữa palonosetron, được dùng một lần qua đường tĩnh mạch và nồng độ ổn định của metoclopramide (một chất ức chế CYP2D6), được dùng bằng đường uống.
Chất cảm ứng và ức chế CYP2D6
Trong quá trình phân tích dược động học quần thể, người ta đã chỉ ra rằng không có ảnh hưởng đáng kể đến sự thanh thải của palonosetron khi nó được sử dụng đồng thời với các chất cảm ứng CYP2D6 (dexamethasone và rifampicin) và các chất ức chế CYP2D6 (bao gồm amiodarone, celecoxib, chlorpromazine, cimetidine, doxorubicin, fluoxetine, haloperidol, paroxetine, quinidine, ranitidine, ritonavir, sertraline hoặc terbinafine).
Thuốc corticoid
Palonosetron đã được sử dụng đồng thời với corticosteroid một cách an toàn.
Tác nhân serotoninergic (SSRI và SSRI)
Các trường hợp phát triển hội chứng serotonin trên cơ sở sử dụng đồng thời thuốc đối kháng 5-HT 3 và các thuốc serotonergic khác (bao gồm cả SSRI và SSRI) đã được báo cáo.
Các loại thuốc khác
Palonosetron đã được sử dụng an toàn với thuốc giảm đau, thuốc chống nôn / thuốc chống buồn nôn, thuốc chống co thắt và thuốc kháng cholinergic.
Bảo quản ở nhiệt độ không cao hơn 25 ° C ở những nơi trẻ em không thể tiếp cận.
Bác sĩ Lucy Trinh
Nguồn tham khảo:
Nhập Email của bạn để có được những thông tin hữu ích từ Nhà Thuốc LP. Chúng tôi nói không với Spam và nghĩ rằng bạn cũng thích điều đó. NHÀ THUỐC LP cam kết chỉ gửi cho bạn những thông tin sức khỏe có giá trị.
Chịu trách nhiệm nội dung: Dược sĩ Lucy Trinh
Trụ sở chính: 85 Vũ Trọng Phụng, Thanh Xuân, Hà Nội.
Hotline: 0776511918
Email: nhathuoclp@gmail.com
Trả lời