Thuốc Ayvakit Avapritinib điều trị ung thư dạ dày, ruột, thực quản

Thuốc Ayvakit Avapritinib là một loại thuốc ức chế kinase để điều trị cho người lớn mắc một số loại ung thư dạ dày, ruột hoặc thực quản: khối u mô đệm đường tiêu hóa (GIST), không thể loại bỏ bằng phẫu thuật hoặc đã di căn đến các bộ phận khác của cơ thể ( di căn), và là do đột biến gen ở thụ thể alpha (PDGFRA) của yếu tố tăng trưởng tiểu cầu. Bài viết dưới đây của Nhà Thuốc LP chỉ mang tính chất tham khảo, bệnh nhân sử dụng thuốc cần có sự chỉ định của bác sĩ.

Thông tin cơ bản về thuốc Ayvakit

Chỉ định thuốc Ayvakit

Ayvakit được chỉ định đơn trị liệu để điều trị bệnh nhân người lớn có khối u mô đệm đường tiêu hóa không thể cắt bỏ hoặc di căn (GISTs) có chứa yếu tố tăng trưởng thụ thể có nguồn gốc từ tiểu cầu đột biến D842V alpha (PDGFRA).

>>>>> Xem thêm: Thuốc Cerubidine Daunorubicin điều trị bệnh bạch cầu

Chống chỉ định Ayvakit

Chống chỉ định với bệnh nhân bị mẫn cảm với bất kì thành phần nào của thuốc Ayvakit hoặc hoạt chất Avapritinib.

Cơ chế hoạt động của thuốc Ayvakit

Avapritinib là một chất ức chế tyrosine kinase nhắm vào các thể đột biến PDGFRA và PDGFRA D842, cũng như một số thể đột biến KIT exon 11, 11/17 và 17 với một nửa nồng độ ức chế tối đa ( IC 50 ) dưới 25 nM. Một số đột biến trong PDGFRA và KIT có thể dẫn đến quá trình tự phosphoryl hóa và kích hoạt cấu thành các thụ thể này, có thể thúc đẩy tăng sinh tế bào khối u. Các mục tiêu tiềm năng khác cho avapritinib bao gồm KIT kiểu hoang dã, PDGFRB và CSFR1.

Trong các thử nghiệm tế bào in vitro, avapritinib ức chế quá trình tự phosphoryl hóa của KIT D816V và PDGFRA D842V, các thể đột biến liên quan đến việc đề kháng với các chất ức chế kinase đã được phê duyệt, với IC 50 lần lượt là 4 nM và 30 nM. Avapritinib cũng có hoạt tính chống khối u ở chuột được cấy mô hình GIST ở người kháng xenograft kháng imatinib với sự kích hoạt của đột biến exon 11/17 KIT.

Hướng dẫn cách sử dụng thuốc Ayvakit

Liều khuyến cáo của Ayvakit là 300 mg uống mỗi ngày một lần khi bụng đói, ít nhất 1 giờ trước và 2 giờ sau bữa ăn. Tiếp tục điều trị cho đến khi bệnh tiến triển hoặc có độc tính không thể chấp nhận được. Không tạo ra liều đã quên trong vòng 8 giờ kể từ liều kế tiếp theo lịch trình của bạn.

Không dùng liều bổ sung nếu bị nôn sau khi uống Ayvakit, nhưng hãy tiếp tục với liều kế tiếp theo lịch trình.

Thận trọng khi sử dụng thuốc Ayvakit

Xuất huyết nội sọ

Xuất huyết nội sọ (ví dụ, tụ máu dưới màng cứng, xuất huyết nội sọ và xuất huyết não) xảy ra ở 1% trong số 267 bệnh nhân GIST và tổng thể ở 3% trong số 335 bệnh nhân được điều trị bằng thuốc Ayvakit. Các biến cố xuất huyết nội sọ xảy ra từ 1,7 tháng đến 19,3 tháng sau khi bắt đầu Ayvakit. Nhìn chung, 0,9% bệnh nhân được điều trị bằng thuốc Ayvakit yêu cầu ngừng thuốc vĩnh viễn vì xuất huyết nội sọ; 1,2% liều lượng cần thiết bị gián đoạn sau đó giảm liều lượng.

Giữ Ayvakit và sau đó tiếp tục với liều lượng giảm khi giải quyết hoặc ngừng vĩnh viễn Ayvakit tùy thuộc vào mức độ nghiêm trọng.

Tác dụng trung ương của hệ thần kinh

Một loạt các phản ứng có hại của hệ thần kinh trung ương (CNS) có thể xảy ra ở những bệnh nhân dùng Ayvakit. Chúng bao gồm suy giảm nhận thức, chóng mặt, rối loạn giấc ngủ, rối loạn tâm trạng, rối loạn ngôn ngữ và ảo giác. Các phản ứng có hại trên thần kinh trung ương đã được quan sát thấy ở 58% trong số 335 bệnh nhân được điều trị bằng Ayvakit. Suy giảm nhận thức xảy ra ở 41% trong số 335 bệnh nhân được điều trị bằng Ayvakit; 3,6% trong số họ bị nặng (lớp 3 hoặc lớp 4). 

Chóng mặt xảy ra ở 20% bệnh nhân; 0,6%. 

Rối loạn giấc ngủ xảy ra ở 15% bệnh nhân; 0,3%. 

Rối loạn tâm trạng xảy ra ở 13% bệnh nhân; 1,5%. 

Rối loạn ngôn ngữ xảy ra ở 6% bệnh nhân;

Ảo giác xảy ra ở 2,1% bệnh nhân;

Thời gian trung bình để bắt đầu phản ứng có hại trên thần kinh trung ương đầu tiên là 6,1 tuần (khoảng 1 ngày đến 1,9 năm). Nhìn chung, 3,9% bệnh nhân yêu cầu ngừng Ayvakit vĩnh viễn vì phản ứng có hại trên thần kinh trung ương, 17% yêu cầu ngừng dùng thuốc và 10% yêu cầu giảm liều.

Tùy thuộc vào mức độ nghiêm trọng, ngừng Ayvakit và sau đó tiếp tục với liều lượng như cũ hoặc giảm liều lượng khi cải thiện, hoặc ngừng Ayvakit vĩnh viễn.

Độc tính đối với phôi thai

Dựa trên kết quả nghiên cứu trên động vật và cơ chế hoạt động của nó, Ayvakit có thể gây hại cho thai nhi khi dùng cho phụ nữ mang thai. Uống avapritinib trong quá trình hình thành cơ quan gây quái thai và gây độc cho phôi ở chuột ở mức xấp xỉ 2,7 lần so với mức phơi nhiễm ở người dựa trên diện tích dưới đường cong (AUC) ở liều 300 mg. 

Tác dụng phụ thuốc Ayvakit

Một số tác dụng phổ biến khi sử dụng thuốc Ayvakit như sau:

• Buồn ngủ, chóng mặt;
• Rụng tóc, thay đổi màu tóc.
• Mệt mỏi, yếu cơ;
• Nôn, buồn nôn;
• Đau bụng, đau dạ dày;
• Chảy nước mắt, sưng tấy;
• Tiêu chảy;
• Thay đổi khẩu vị, ăn không ngon, chán ăn;

Ngoài ra thuốc Ayvakit còn ảnh hưởng tới vấn đề thị lực, đau dầu và dễ bị buồn ngủ,…Thuốc giảm hệ miễn dịch của cơ thể cũng như ảnh hưởng khả năng sinh sản ở nam và nữ giới. Nếu gặp bất kì triệu chứng nào phía trên người bệnh cần thông báo tới bác sĩ để điều trị, điều chỉnh liều lượng phù hợp.

Tương tác thuốc Ayvakit

Các chất ức chế mạnh và trung bình của CYP3A

Dùng đồng thời Ayvakit với một chất ức chế CYP3A mạnh hoặc trung bình làm tăng nồng độ avapritinib trong huyết tương, có thể làm tăng tần suất và mức độ nghiêm trọng của các phản ứng có hại của Ayvakit. Tránh dùng đồng thời Ayvakit với các chất ức chế CYP3A mạnh hoặc trung bình. Nếu không thể tránh được việc dùng đồng thời Ayvakit với một chất ức chế CYP3A vừa phải, hãy giảm liều Ayvakit.

Chất cảm ứng CYP3A mạnh và vừa phải

Sử dụng đồng thời Ayvakit với chất cảm ứng CYP3A mạnh hoặc trung bình làm giảm nồng độ avapritinib trong huyết tương, do đó có thể làm giảm hiệu quả của Ayvakit. Tránh dùng đồng thời Ayvakit với các chất cảm ứng CYP3A mạnh hoặc trung bình.

Bảo quản thuốc

Tránh để thuốc Ayvakit tiếp xúc trực tiếp với ánh nắng mặt trời. Để thuốc xa tầm tay của trẻ em và vật nuôi. 

Thuốc Ayvakit giá bao nhiêu? Mua Ayvakit ở đâu uy tín?

Thuốc Zoladex 3,6mg giá bao nhiêu?

• Để biết giá thuốc Ayvakit bao nhiêu?
• Vui lòng BÌNH LUẬN bên dưới hoặc Liên hệ Nhà thuốc LP 0776511918 (Zalo/ Facebook/ Viber/ Whatsapp) mua bán thuốc biệt dược tại Tp HCM, Hà Nội, Tp Đà Nẵng, Tp Cần Thơ,… toàn quốc.

Thuốc Ayvakit mua bán ở đâu?

• Để biết địa chỉ mua bán thuốc Ayvakit ở đâu?
• Vui lòng BÌNH LUẬN bên dưới hoặc Liên hệ Nhà thuốc LP 0776511918 (Zalo/ Facebook/ Viber/ Whatsapp) mua bán thuốc biệt dược tại Tp HCM, Hà Nội, Tp Đà Nẵng, Tp Cần Thơ,… toàn quốc.

Bác sĩ Lucy Trinh

Nguồn tham khảo:

https://en.wikipedia.org/wiki/Avapritinib